ERLEADA
JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA - 51780468000187
ERLEADA® (apalutamida) Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
comprimidos revestidos 60 mg
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Erleada® apalutamida comprimidos revestidos
APRESENTAÇÃO
Comprimidos revestidos de 60 mg de apalutamida em frasco com 120 comprimidos revestidos.
USO ORAL USO ADULTO COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém 60 mg de apalutamida.
Excipientes: acetato e succinato de hipromelose, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, celulose microcristalina silicificada, estearato de magnésio, dióxido de silício, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro preto.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
ERLEADA® é indicado para o tratamento de pacientes com:
• Câncer de próstata que se espalhou para outras partes do corpo e que ainda respondem a medicamentos que diminuem a testosterona.
• Câncer de próstata que não se espalhou para outras partes do corpo, após falha à terapia de privação de androgênios (um hormônio sexual).
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
1 A apalutamida inibe seletivamente o receptor de andrógenos diminuindo a produção de andrógenos (hormônio sexual). Em modelos de ratos com câncer de próstata, a administração de apalutamida causa diminuição da proliferação de células tumorais e aumento da apoptose (morte de células) levando a uma potente atividade antitumoral.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
ERLEADA® é contraindicado em mulheres grávidas ou que podem engravidar.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Eventos cardiovasculares Isquêmicos e Eventos Cerebrovasculares Isquêmicos Eventos cardiovasculares isquêmicos e eventos cerebrovasculares isquêmicos ocorreram em pacientes que receberam ERLEADA®. Seu médico deverá monitorar os sinais e sintomas para doença cardíaca isquêmica e eventos cerebrovasculares isquêmicos, e otimizar o gerenciamento de fatores de risco, como hipertensão, diabetes ou dislipidemia.
Quedas e fraturas Quedas e fraturas ocorreram em pacientes que receberam ERLEADA®. Seu médico irá realizar uma avaliação quanto ao risco de fratura e queda e a necessidade do uso de agentes inibidores da reabsorção óssea.
Convulsão ERLEADA® deverá ser interrompido se você desenvolver uma convulsão durante o tratamento.
Ocorreram convulsões em 0,2% dos pacientes que receberam ERLEADA® em estudos clínicos.
Reações Adversas Cutâneas Severas (SCAR) Reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) e síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólise epidérmica tóxica (NET) ocorreram raramente em pacientes utilizando ERLEADA®. Caso você desenvolva erupção cutânea grave ao longo do corpo, geralmente com febre e linfonodos inchados e efeitos nas células sanguíneas e órgãos (DRESS), erupção cutânea grave ou descamação da pele, bolhas e/ou feridas na boca (SSJ/NET), o uso de ERLEADA® o seu tratamento deve ser interrompido imediatamente e o seu médico deve ser avisado prontamente.
2 Fertilidade A fertilidade masculina provavelmente será prejudicada pelo tratamento com a apalutamida.
Gravidez, aleitamento materno e fertilidade ERLEADA® está contraindicado em mulheres que estão ou podem engravidar. Com base em sua ação, ERLEADA® pode causar dano fetal quando administrado durante a gravidez. Não há dados disponíveis com o uso de ERLEADA® durante a gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Contracepção ERLEADA® pode ser prejudicial para um feto em desenvolvimento. Se você tiver relações sexuais com parceiras mulheres que possam engravidar, use preservativo juntamente com outro método anticonceptivo altamente eficaz durante o tratamento e durante 3 meses após a última dose de ERLEADA®.
Amamentação Não há dados sobre a presença de apalutamida ou seus metabólitos no leite humano, sobre o efeito sobre o bebê amamentado ou o sobre efeito na produção de leite.
Infertilidade ERLEADA® pode prejudicar a fertilidade nos homens com potencial reprodutivo.
Efeitos na capacidade de conduzir e usar máquinas Não foram realizados estudos sobre os efeitos da ERLEADA® sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Não é esperado que ERLEADA® afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.
Interações medicamentosas Medicamentos que inibem CYP2C8, CYP3A4 (enzimas hepáticas) 3 O efeito da coadministração de ERLEADA® com gemfibrozil (inibidor forte de CYP2C8) e ERLEADA® com itraconazol (inibidor forte de CYP3A4) foi estudado. No entanto, nenhum ajuste de dose inicial é necessário, seu médico pode considerar reduzir a dose de ERLEADA® com base na tolerabilidade.
Medicamentos que induzem CYP3A4 ou CYP2C8 (enzimas hepáticas) Os efeitos dos indutores de CYP3A4 ou CYP2C8 na apalutamida não foram avaliados in vivo. As simulações sugerem que a rifampicina (indutor forte CYP3A4 e indutor moderado de CYP2C8) podem diminuir a concentração máxima atingida após a administração e a absorção total de apalutamida.
Agentes de redução de ácido Não se espera que os agentes de redução de ácido afetem a solubilidade e a biodisponibilidade da apalutamida.
Medicamentos que afetam os transportadores A apalutamida é completamente absorvida após administração oral, P-gp (um transportador) não limita a absorção de apalutamida e, portanto, não se espera que a inibição ou a indução de transportadores afetem a biodisponibilidade da apalutamida.
Efeito de ERLEADA® em Enzimas Metabolizadoras de Medicamentos ERLEADA® é um forte indutor de CYP3A4 e CYP2C19, e um indutor fraco de CYP2C9 (enzimas hepáticas). O uso concomitante de ERLEADA® com medicamentos que são principalmente metabolizados por essas enzimas pode resultar em menor exposição a esses medicamentos. O seu médico substituirá estes medicamentos sempre que possível ou avaliará a perda de eficácia se a medicação for continuada. Se for administrado com varfarina, seu médico deve monitorar a Relação Internacional Normalizada (INR) durante o tratamento ERLEADA®.
A administração concomitante de ERLEADA® com medicamentos que são substratos de UGT (uma enzima hepática) pode resultar em menor exposição a esses medicamentos. Seu médico deve ter cuidado quando os substratos de UGT são coadministrados com ERLEADA® e irá avaliar a perda de eficácia.
Efeito da apalutamida em Proteínas Transportadoras de medicamentos O uso concomitante de ERLEADA® com medicamentos que são substratos das proteínas transportadoras de medicamento, P-glicoproteína (P-gp), proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP) e polipéptido de transporte de ánions orgânicos 1B1 (OATP1B1), pode resultar em menor exposição desses medicamentos. O seu médico deve 4 ter cuidado quando os substratos de P-gp, BCRP ou OATP1B1 são coadministrados com ERLEADA® e irá avaliar a perda de eficácia se a medicação for continuada.
Hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) Em pacientes com mCPSC recebendo acetato de leuprorrelina (um análogo de GnHR) co-administrado com apalutamida, os dados de farmacocinética indicaram que a apalutamida não teve efeito aparente na exposição da leuprorrelina no estado estacionário.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
ERLEADA® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) em sua embalagem original. Não descartar o agente dissecante. Proteger da luz e da umidade.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Válido por 6 semanas após aberto.
Aspecto físico Os comprimidos revestidos de ERLEADA® 60 mg são amarelados a verde acinzentados, de forma oblonga com marcação \"AR 60\" de um lado do comprimido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
5
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A dose recomendada de ERLEADA® é 240 mg (quatro comprimidos revestidos de 60 mg) admistrados via oral uma vez ao dia. Os comprimidos revestidos devem ser deglutidos inteiros. ERLEADA® pode ser tomado com ou sem comida.
Os pacientes também devem receber um análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH) concomitantemente ou devem ter uma orquiectomia bilateral (retirada cirúrgica dos testículos).
Modificação da dose Se você apresentar uma toxicidade ≥ de grau 3 (seu médico irá dizer como identificá-lo) ou um efeito adverso intolerável, seu médico suspenderá o uso do produto até que os sintomas melhorem para ≤ Grau 1 ou grau original, então seu médico decidirá retomar com a mesma dose ou dose reduzida (180 mg ou 120 mg), se justificado.
Populações especiais Pediatria (17 anos de idade e menor) A segurança e eficácia de ERLEADA® em crianças não foram avaliadas.
Não há uso relevante de ERLEADA® em pacientes pediátricos com idade igual ou inferior a 17 anos.
Não é recomendado o uso de apalutamida nesta população.
Idosos (65 anos de idade e mais velhos) Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre idosos e indivíduos mais jovens.
Insuficiência renal Com base em estudos, não foi observada diferença significativa em indivíduos com insuficiência renal leve a moderada pré-existente em comparação com indivíduos com função renal normal. Não é necessário um ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal leve a moderada. Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência renal grave ou renal terminal.
Não é recomendado o uso de apalutamida nesta população.
Insuficiência hepática 6 Um estudo com indivíduos com insuficiência hepática leve ou moderada versus pacientes saudáveis com função hepática normal, mostrou que a exposição sistêmica de apalutamida e N-desmetil-apalutamida foi semelhante. Não é necessário um ajuste de dosagem para pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada. Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência hepática grave.
Não é recomendado o uso de apalutamida nesta população.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer uma dose, tome o mais rápido possível no mesmo dia com um retorno ao horário normal no dia seguinte. Você não deve tomar comprimidos extras para compensar a dose perdida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Dentro de cada agrupamento de freqüência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de seriedade.
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): fadiga (cansaço), artralgia (dor articular), erupção cutânea, ondas de calor, hipertensão, diarreia, queda, fratura e perda de peso.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): espasmos musculares, prurido (coceira), paladar alterado, hipercolesterolemia (alto nível de colesterol no sangue), hipertrigliceridemia (alto nível de triglicérides [um tipo de gordura] no sangue), doença cardíaca isquêmica (doença no coração causada pelo baixo fluxo de sangue para o coração), eventos cerebrovasculares isquêmicos (derrame ou mini derrame causado pelo baixo fluxo de sangue para parte do cérebro) e hipotireoidismo (baixa produção dos hormônios da tireoide).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): convulsão.
Dados de pós-comercialização 7 Em adição as reações adversas apresentadas reportadas durante os estudos clínicos, as reações a seguir foram reportadas durante o monitoramento de mercado. Como essas reações foram relatadas voluntariamente em uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): diminuição de apetite e doença intersticial pulmonar (inflamação nos dos pulmões que podem levar a danos permanentes).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (erupção cutânea severa ao longo do corpo, geralmente com febre e linfonodos inchados, e efeitos nas células do sangue e órgãos), síndrome de Stevens-Johnson/necrólise epidérmica tóxica (SSJ/NET - erupção cutânea severa ao longo do corpo com bolhas e descamação da pele, incluindo úlceras na boca, garganta, nariz, olhos e órgãos sexuais, na qual febre e sintomas parecidos com gripe podem surgir antes dos sintomas de erupções cutâneas severas. SSJ/NET pode ser de risco à vida, com erupção, bolhas e descamação da pele afetando grande extensão do corpo.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): síndrome das pernas inquietas (sentimento de desconforto, com uma necessidade irresistível de mover as suas pernas, e as vezes os braços e outras partes do seu corpo).
Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Não existe um antídoto específico conhecido para a sobredosagem de apalutamida. Não foram observadas toxicidades limitantes de dose a 480 mg por dia (o dobro da dose diária recomendada).
É aconselhável entrar em contato com um centro de controle de intoxicação para obter as últimas recomendações para o gerenciamento de uma overdose.
8 Tratamento No caso de uma sobredosagem, a administração de ERLEADA® deve ser interrompida, realize medidas gerais de suporte até a toxicidade clínica diminuir ou ser resolvida.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
MS- 1.1236.3419 Farm. Resp.: Erika Diago Rufino – CRF/SP nº 57.310 Registrado por:
JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041, São Paulo – SP - CNPJ 51.780.468/0001-87 Fabricado por:
Janssen Ortho LLC - Gurabo, Porto Rico – EUA.
Importado por:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda. - Rodovia Presidente Dutra, km 154 - São José dos Campos – SP - CNPJ 51.780.468/0002-68 ® Marca Registrada Venda sob prescrição médica.
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 10/07/2023.
9 CCDS 2305 VP TV 10.0 10
HISTÓRICO DE BULAS
Dados da submissão eletrônica Dados da petição que altera bula Dados das alterações de bulas Produto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS) Apresentações relacionadas Erleada (apalutamida) 15/10/2018 0994692/18-6 10458 - MEDICAMENTO NOVO - Inclusão Inicial de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 15/2/2018 0114335/18-7 10464 - MEDICAMENTO NOVO - Registro Eletrônico de Medicamento Novo 15/10/2018 Inclusão Inicial VP01.3/VPS01.3 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 26/3/2019 0267734/19-2 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 26/3/2019 0267734/19-2 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 26/3/2019 VP: Composição VPS: Composição VP02/VPS02 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 02/11/2020 0427907/20-7 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 27/5/2019 0473073/19-9 11121 - RDC 73/2016 - NOVO - Inclusão de nova indicação terapêutica 02/10/2020 VP: 1, 4, 8 e dizeres legais VP TV 2.0/VPS TV VPS: 1, 2, 5, 6, 8, 9 e 2.0 dizeres legais Erleada (apalutamida) 06/10/2020 1842771/20-5 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 06/10/2020 1842771/20-5 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 06/10/2020 VP: 8 VPS: 9 VP TV 3.0/VPS TV 3.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 17/07/2020 2329295/20-4 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 17/07/2020 2329295/20-4 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 17/07/2020 VP: 4, 7 VPS: 2, 5, 9 VP TV 4.0/VPS TV 4.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 01/08/2021 0093668/21-5 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 01/08/2021 0093668/21-5 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 01/08/2021 VP: VPS: 5, 9 VP TV 5.0/VPS TV 5.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 26/03/2021 1170384/21-9 26/03/2021 1170384/21-9 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 26/03/2021 VP: 8 VPS: 9 VP TV 6.0/VPS TV 6.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 16/09/2021 3668337/21-7 16/09/2021 3668337/21-7 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 16/09/2021 VP: 8 VPS: 2, 9 VP TV 7.0/VPS TV 7.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 26/04/2022 2535774/22-4 26/04/2022 2535774/22-4 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 26/04/2022 VP:4 VPS: 5, 9 VP TV 8.0/VPS TV 8.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 21/09/2022 4721366/22-1 21/09/2022 4721366/22-1 10451 - MEDICAMENTO NOVO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 21/09/2022 VP: 4, 8 VPS: 5, 9 VP TV 9.0/VPS TV 9.0 60 MG COM REV CT FR PLAS OPC X 120 Erleada (apalutamida) 10/07/2023
XXXXXXX/XX-X
10/07/2023