SULFATO DE SALBUTAMOL

UNITHER INDUSTRIA FARMACEUTICA LTDA. - 04656253000179 BULA DO MÉDICO

“Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999” ! \" # sulfato de salbutamol DCB: 07867 $ %& \' Cartucho com frasco de 100 ml + CP MED Cartucho com frasco de 120 ml + CP MED Caixa com 48 frascos de 100 ml + 48 CP MED (Emb. Hosp.) Caixa com 96 frascos de 100 ml + 96 CP MED (Emb. Hosp.) Caixa com 48 frascos de 120 ml + 48 CP MED (Emb. Hosp.) Caixa com 96 frascos de 120 ml + 96 CP MED (Emb. Hosp.) $ ( ) $ * ) $ %+ Cada 5 mL do xarope contém:

Sulfato de salbutamol . . . . . . . . 2,41* mg Veículo q.s.p . . . . . . . . 5 ml *equivalente a 2,00 mg de salbutamol.

Excipientes: ácido cítrico, sacarina sódica, benzoato de sódio, aroma de laranja, citrato de sódio, hipromelose e água purificada.

%& ,) ) $ - .

) %& sulfato de salbutamol xarope é indicado para o controle e prevenção do ataque asmático e proporciona alívio do broncoespasmo em qualquer tipo de asma brônquica, bem como na bronquite crônica e no enfisema. sulfato de salbutamol xarope é mais adequado para crianças ou para adultos que preferem medicamentos na forma líquida.

O salbutamol é um agonista beta>adrenérgico seletivo. Em doses terapêuticas atua nos receptores beta2>adrenérgicos dos brônquios e tem ação muito menor ou nula nos receptores beta1>adrenérgicos do coração.

Sob orientação médica, é adequado no controle e na prevenção do ataque asmático.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. A asma grave requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e exacerbações frequentes, sua capacidade física é limitada e os valores de PFE (pico de fluxo expiratório) ficam abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitarão de altas doses (>1 mg/dia) de dipropionato de beclometasona ou de corticoterapia oral. A piora repentina dos sintomas pode requerer aumento da dosagem de corticosteroides, que devem ser administrados urgentemente sob supervisão médica.

* )() Um estudo de Wolfe que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando>se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi no mínimo de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1 Rachelefsky avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao dia; e dupla>cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2 Em estudo retrospectivo, Phupong avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos de gestação sob ameaça de parto prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de 1 semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3 1. Wolfe JD . Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics.

1985; 253 (14):2068>72.

2. Rachelefsky GS . Oral albuterol in the treatment of childhood asthma.

3. Phupong . Oral salbutamol for treatment of preterm labor.

1982; 69 (4):397>403.

2004; 87 (9):1012>6.

0

) ) 12 ) $ 3 ! ! \" 4 !356 34 \" O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2>adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta2> adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1>adrenérgicos do músculo cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.

$ 3 ! ! \" 4 4357 34 \" O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia>vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente etabolizado, transformando>se no composto inativo 4’>O>sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

) ) %& O uso de sulfato de salbutamol xarope é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

8 9 : ) $ ) %& O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores beta2>adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve>se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida, devendo>se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve>se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).

Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve>se alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de sulfato de salbutamol xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.

O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.

A terapia com agonistas beta2>adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda>se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar>se pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda>se monitorar os níveis séricos de potássio.

Do mesmo modo que outros agonistas beta2>adrenérgicos, sulfato de salbutamo xarope pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.

\" 3! \" \" 4 3 5; \" \" \" ! 3\"4 Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. Ver Posologia.

Idosos: ver Posologia.

3 \"\" # 4 43! ! ! !3 3 3 < =4 \" Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

>? 35 \" 2 <3! @ 4 ;A A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.

Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez.

Devido à inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal com o uso de salbutamol.

Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado no leite materno, possa trazer ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez \" !34 5 5A ! < \" 3 3@ ! B \" ><3! \" \" 3 5 ;A 7!34 ! 43 3A C! 5 3\" Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

\" !34 5 ! 4 \" ! 35

D

%& ) O salbutamol e as drogas beta>bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.

O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

E )

F

) ) 3! ! \" ! @ 5 5 Mantenha o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (Temperatura entre 15>30ºC).

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! ! \"! # 34 ;A < 3! ! \' <3! # A \" !34 5 4 @ ! < 3! ! < 543! 2 ! C \" # 3 35 \" 4 \" =\"34 \" ) 4 =\" 34 \" 5 7 34 \" Xarope límpido, odor, característico de laranja.

5 \"! \" ! !34 #\" < \" 4 ! 5 ! < \" 5 3! !34 ! 5 4 54 ! \" 4 3 5; \" H $ 2 O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.

! ! \" Uso exclusivamente oral.

$ \" $ 3 =<3 ! # 54 \" \" Adultos:

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope).

Contudo, observou>se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß>adrenérgicos, recomenda>se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Crianças:

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Pacientes idosos:

Recomenda>se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.

I

%& 9 Eventos muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de estudos clínicos. Eventos raros e muito raros foram geralmente determinados a partir de dados espontâneos.

Reação muito comum (≥1/10): tremor.

Reações comuns (≥ 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras musculares.

Reações raras (≥ 1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2>adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.

Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade; sensação de tensão muscular.

4 \" \" ! < 5 \" !< \" \" 5 3 3? C \" 3\" ! 3 34 ;J \" 93 3 6543 53 > 3 K 9 !3\" 5=< LLL 5<3\" < # B \"3 5 3<3\" 35! M B N 93 3 6543 53 > 3 \" ! 5343 .

$ Sintomas Os sinais e sintomas mais comuns de superdosagem de salbutamol são resultados de eventos transitórios farmacologicamente associados aos beta>agonistas (ver Advertências e Precauções e Reações Adversas).

Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem de sulfato de salbutamol xarope e, nesse caso, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados.

Náuseas, vômitos e hiperglicemia foram relatados predominantemente em crianças e quando a superdosagem de salbutamol se deu por via oral.

Tratamento Se ocorrer superdosagem, devem ser considerados a descontinuação do tratamento e a instituição de terapia sintomática apropriada, incluindo>se o uso de agentes betabloqueadores cardiosseletivos nos pacientes que apresentam sintomas cardíacos (taquicardia, palpitações).

As drogas betabloqueadoras devem ser usadas com cuidado nos pacientes com histórico de broncoespasmo.

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2 Nº Registro M.S.: 1.6241.0018 Responsável Técnico:

Mauro Rezende Morais CRF>SP: 41315 Registrado, Fabricado e embalado por:

Avenida Mário de Oliveira, 605 – Distrito Industrial II.

Barretos / SP CNPJ 04.656.253/0001>79 www.mariol.com.br Indústria Brasileira N° do lote, data de fabricação e validade: VIDE EMBALAGEM O3\" P 34 ! ;A # !

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!3 5 ! \"\" 5 5 3 34 ;A 0009659/13>8 (08/01/2013) 1418 > GENERICO > Notificação da Alteração de Texto de Bula 03/01/2013 N/A 10459 – GENÉRICO – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 04/11/2013 3;A ! < ;A ! 3;A ANUÍDO em 10/01/2013 04/11/2013 5\" ! \" Alteração no nome do responsável técnico da empresa e inclusão de todas as apresentações registradas no Diário Oficial da União (D.O.U) Atualização de texto conforme bula padrão.