Carbocisteína Prati-Donaduzzi Xarope 20 mg/mL e 50 mg/mL Carbocisteína_bula_profissional
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
carbocisteína Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999
APRESENTAÇÕES
Xarope de 20 mg/mL ou 50 mg/mL em embalagem com 1 ou 50 frascos de 80 mL ou 100 mL acompanhados de copos-medida.
USO ORAL
USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS (20 mg/mL) USO ADULTO (50 mg/mL)
COMPOSIÇÃO
Cada mL do xarope de 20 mg/mL contém:
carbocisteína . . . . . . . . 20 mg veículo q.s.p . . . . . . . . 1 mL Excipientes: sacarina sódica di-hidratada, ácido cítrico, metilparabeno, hidróxido de sódio, glicerol, aroma de framboesa, aroma de cereja, corante vermelho de ponceau, álcool hidratado extra neutro e água purificada.
Cada mL do xarope de 50 mg/mL contém:
carbocisteína . . . . . . . . 50 mg veículo q.s.p . . . . . . . . 1 mL Excipientes: sacarina sódica di-hidratada, ácido cítrico, metilparabeno, hidróxido de sódio, glicerol, álcool hidratado extra neutro, aroma de canela, aroma de rum jamaica, corante caramelo C e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES A carbocisteína é indicada, em terapia adjuvante, como mucolítico e fluidificante das secreções, nas afecções agudas ou crônicas do trato respiratório, onde a presença de secreção viscosa e/ou abundante seja um fator agravante.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
As doenças obstrutivas das vias respiratórias, como a bronquite crônica, a fibrose cística e o enfisema, embora apresentem grandes diferenças etiológicas e epidemiológicas, possuem uma importante característica em comum, que é o aumento da secreção brônquica, em algum estágio da doença. Esta secreção, devido às suas propriedades bioquímicas e físicas alteradas, não é eliminada pelos mecanismos mucociliares e pela tosse, determinando a necessidade de uma remoção terapêutica1. Vários estudos clínicos comprovaram a eficácia da carbocisteína nas doenças obstrutivas crônicas das vias respiratórias, levando a alterações reológicas da secreção e o aumento da expectoração, indicando uma melhora primária da função mucociliar2.
Estudo duplo-cego comparou o uso da carbocisteína com placebo e com um esquema de nebulização com água em 82 pacientes com bronquite crônica. No grupo que utilizou a carbocisteína, verificou-se uma melhora consistente na viscosidade da secreção e da expectoração, com um aumento de 30% no volume expectorado após 8 horas do tratamento (p<0,02)3.
A eficácia terapêutica do uso de mucolíticos foi confirmada numa revisão de 23 estudos clínicos randomizados, que comparou a utilização de mucolíticos com placebo, em pacientes adultos com bronquite crônica estável e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Demonstrou-se que os mucolíticos reduzem de forma significativa o número e a duração das exacerbações, além de reduzirem a necessidade do uso de antibióticos4.
A carbocisteína também foi comparada com a bromexina em um estudo duplo-cego em 30 pacientes adultos com exacerbações de bronquite crônica e presença de secreção mucoide. Embora ambas as substâncias tenham levado a um aumento significativo do volume e da fluidez da secreção, os efeitos máximos foram observados já no terceiro dia de uso da carbocisteína, e apenas no sétimo dia de uso da bromexina (p<0,05). Houve também melhora nos parâmetros subjetivos (expectoração fácil, severidade da tosse e consistência da secreção). Porém, as respostas obtidas com o uso da carbocisteína foram observadas, no mínimo, quatro dias antes dos verificados com a bromexina. A carbocisteína determinou ainda uma melhora nos índices respiratórios, sendo também superiores aos obtidos com a bromexina5.
Em outro estudo duplo-cego, o efeito a longo-prazo da terapia oral com a carbocisteína foi comparado com placebo em 109 pacientes com bronquite crônica. Nos pacientes que utilizaram a carbocisteína, observou-se um aumento significativo no fluxo expiratório máximo (1520%), associado a melhora clínica importante (p<0,05)6.
A eficácia da carbocisteína também foi avaliada no tratamento de otite média secretória em crianças. Uma metanálise envolvendo 430 crianças, com idades entre 3 e 12 anos observou que o uso da carbocisteína diminuiu a necessidade de intervenção cirúrgica (timpanostomia) Carbocisteína_bula_ profissional 1 em 2,31 vezes, quando comparada com crianças que receberam placebo (p<0,01). Além disto, a carbocisteína reverteu as alterações dos timpanogramas para a normalidade7.
Estes resultados foram confirmados em outro estudo com 60 crianças, onde a utilização de carbocisteína reduziu de forma significativa a necessidade de inserção de tubos à timpanostomia (13%), em comparação com as crianças que não receberam mucolíticos (76,6%)8.
Em casos de crianças com otite média secretória, a taxa de sucesso clínico foi de 66% com o uso da carbocisteína9. Além disto, estudos demonstraram que a carbocisteína tem o efeito de inibir a adesão da Moraxella catarrhalis, do Haemophilus influenzae e do Streptococcus pneumoniae às células epiteliais do aparelho respiratório, o que indica que a carbocisteína ajuda no tratamento das infecções respiratórias10, 11, 12 .
Referências bibliográficas 1. Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988.
2. Brown DT, 1988.
3. Edwards GF et al. S-carboxy-methyl-cysteine in the fluidification of sputum and treatment of chronic airway obstruction. Chest 70:50613, 1976.
4. Poole PJ, Black PN. Oral mucolytic drugs for exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease: systematic review. BMJ 322(7297):1271-4, 2001.
5. Aylward M. A between-patient double blind comparison of S-carboxymethylcysteine and bromhexine in chronic obstructive bronchitis.
Curr Med Res Opin 1:219-27, 1973.
6. Grillage M, Barnard-Jones K. Long-term oral carbocisteine therapy in patients with chronic branchitis. A double blind trial with placebo control. Br J Clin Pract 39:395-8, 1985.
7. Pignataro O et al. Otitis media with effusion and S-carboxymethylcysteine and/or its lysine salt: a critical overview. Int J Pediatr Otorhinolaryngol 35(3):231-41, 1996.
8. Pollastrini L et al. Ruolo della S-carbossimetilcisteina nella terapia dellótite siero-mucosa in eta pediatrica. Ped Oggi 11(4):96-9, 1991.
9. Brkic F et al.Bronchobos in the therapy of chronic secretory otitis in children. Med Arh 53(2):89-91, 1999.
10. Zheng CH et al. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the aderence of Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells. Microbiol Immunol 43(2):107-13, 1999.
11. Ndour CT et al. Modulating effects of mucoregulating drugs on the attachment of Haemophilus influenzae. Microb Pathog 30(3):121-7, 2001.
12. Cakan G et al. S-carboxymethylcysteine inhibits the attachment of Streptococcus pneumoniae to human pharyngeal epithelial cells.
Microb Pathog 34(6):261-5, 2003.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A carbocisteína, cujo nome químico é S-(carboximetil)-1-cisteína, é um aminoácido dibásico, de peso molecular 179,2 e fórmula molecular C5H9NO4S.
Farmacodinâmica O exato mecanismo de ação da carbocisteína ainda não foi totalmente elucidado. No entanto, sua ação parece estar relacionada à regulação da viscosidade das secreções mucosas do trato respiratório. Estudos em animais e em humanos demonstram que a carbocisteína altera a síntese das glicoproteínas do muco, aumentando, proporcionalmente, a produção de sialoglicoproteínas, o que torna a secreção mais fluida, e assim melhora a depuração mucociliar, tornando a tosse mais efetiva. (Brown DT. Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988).
Farmacocinética A carbocisteína é rapidamente absorvida após a administração oral. As concentrações séricas máximas são alcançadas entre 1 a 2 horas após a administração e, após uma dose de 1,5 g, os valores máximos foram de 13 a 16 mg/l. A meia-vida plasmática foi estimada em 1,5 a 2 horas, e o volume aparente de distribuição foi de aproximadamente 60 litros. A carbocisteína parece distribuir-se bem no tecido pulmonar e no muco respiratório, sugerindo ação local. É metabolizada através de acetilação, descarboxilação e sulfoxidação. A produção do derivado descarboximetilado é muito pequena. A maior parte da droga é eliminada inalterada, por excreção urinária. Dois terços dos indivíduos excretam um glicuronídeo, como metabólito menor. Não há relatos de atividade farmacológica importante destes metabólitos. (Brown DT.
Carbocysteine. Drug Intell Clin Pharm 22:603-8, 1988). A ação de carbocisteína xarope inicia-se aproximadamente 1 a 2 horas após a ingestão.
4. CONTRAINDICAÇÕES O produto não deve ser utilizado por pacientes com úlceras gástricas, duodenais ou nos casos de alergia aos componentes da formulação.
A carbocisteína xarope pediátrico – Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
A carbocisteína xarope adulto – Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Deve-se ter cautela em paciente com antecedentes de úlcera gástrica ou duodenal.
Deve-se ter cuidado no uso em pacientes com asma brônquica e insuficiência respiratória.
Carbocisteína_bula_ profissional 2 Pacientes idosos: não existem restrições ou precauções especiais com relação ao uso do produto.
Gravidez e lactação O efeito de carbocisteína xarope na fertilidade humana não é conhecido e não há estudos adequados e bem controlados em gestantes. Não se sabe se a carbocisteína é excretada no leite humano.
Categoria de risco na gravidez: B Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Durante o tratamento com carbocisteína xarope, não devem ser usados medicamentos que inibem a tosse como os antitussígenos e/ou medicamentos atropínicos (como por exemplo, atropina).
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C). Proteger da luz e umidade. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Carbocisteína 20 mg/mL apresenta-se na forma de um xarope límpido, de cor rosa-avermelhada e odor característico.
Carbocisteína 50 mg/mL apresenta-se na forma de um xarope límpido, de coloração levemente acastanhada e odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Posologia Xarope pediátrico - 0,25 mL/Kg de peso (para medir o volume, utilize o copo medida) de carbocisteína 20 mg/mL xarope pediátrico, o que equivale a 5 mg de carbocisteína/Kg de peso, 3 vezes ao dia.
Xarope adulto - 5 mL a 10 mL (para medir o volume, utilize o copo medida) de carbocisteína 50 mg/mL xarope adulto, o que equivale a 250 mg a 500 mg de carbocisteína, 3 vezes ao dia.
A dosagem utilizada pode ser modificada pelo médico, caso seja necessário.
Modo de usar Atenção: Para medir o volume de carbocisteína xarope, utilize o copo-medida verificando a posologia a ser adotada.
9. REAÇÕES ADVERSAS Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso do produto:
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): Distúrbios gastrintestinais, como: náuseas, diarreia e desconforto gástrico.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): Insônia, cefaleia, tontura e erupções cutâneas.
Reações de frequência desconhecida: Sangramento gastrintestinal, palpitações, hipoglicemia leve.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Nos casos de superdose, distúrbios gastrintestinais como gastralgia, náuseas, vômito e diarreia podem ser mais comumente observados.
Deve-se proceder ao controle e observação criteriosa das funções vitais, assim como à lavagem gástrica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
MS - 1.2568.0034 Farmacêutico Responsável: Dr. Luiz Donaduzzi CRF-PR 5842 Registrado e fabricado por:
PRATI, DONADUZZI & CIA LTDA
Rua Mitsugoro Tanaka, 145 Centro Industrial Nilton Arruda - Toledo - PR CNPJ 73.856.593/0001-66 Indústria Brasileira Carbocisteína_bula_ profissional 3 CAC - Centro de Atendimento ao Consumidor 0800-709-9333 [email protected] www.pratidonaduzzi.com.br Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
Carbocisteína_bula_ profissional 4 Anexo B Histórico de alteração para a bula Dados da submissão eletrônica Data do expediente - No. expediente Dados da petição/notificação que altera bula Assunto 10452 GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula - Data do expediente - N° do expediente - Assunto - Dados das alterações de bulas Data de aprovação - Versões Itens de bula (VP/VP S) 1. INDICAÇÕES
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
4. CONTRAINDICAÇÕES
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
6. INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS VPS 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
9. REAÇÕES ADVERSAS 10. SUPERDOSE 28/08/2018 0844270/18-3 10452 GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula 13/10/2016 2383 095/ 16-6 10459 –
GENÉRICO
Inclusão inicial de Texto de Bula Carbocisteína_bula_ profissional - - - - - - - -
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
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VPS VPS
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