BUTILBROMETO DE ESCOPOLAMINA

HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA - 19570720000110 BULA DO MÉDICO

butilbrometo de escopolamina Hipolabor Farmacêutica Ltda.

Solução oral 10 mg/mL 1 butilbrometo de escopolamina Medicamento Genérico Lei 9.787, de 1999

NOME GENÉRICO:

butilbrometo de escopolamina

FORMA FARMACÊUTICA:

Solução oral APRESENTAÇÃO:

10 mg/mL – Caixa contendo 200 frascos plásticos opaco gotejadores de 20 mL 10 mg/mL - Cartucho contendo 1 frasco plástico opaco gotejador de 20 mL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO - USO ORAL

COMPOSIÇÃO:

Cada 1 mL (20 gotas) de solução oral contém:

butilbrometo de escopolamina . . . . . . . . 10 mg Veículo q.s.p . . . . . . . . 1 mL (metabissulfito de sódio, citrato de sódio, sorbitol 70%, essência de abacaxi, ácido clorídrico, água purificada)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE

1. INDICAÇÕES O butilbrometo de escopolamina solução oral é indicado para o tratamento sintomático de cólicas dos tratos gastrintestinal e geniturinário, assim como cólicas e discinesias das vias biliares.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina para alívio da dor e desconforto abdominal na síndrome do intestino irritável, a avaliação da melhora dos sintomas pelo médico ocorreu em 76% dos pacientes (em um total de 137) em comparação a 64% dos pacientes no grupo placebo (em um total de 142 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p<0,001)1.

1. Schäffer E, Ewe K. [The treatment of irritable colon. Efficacy and tolerance of buscopan plus, buscopan, paracetamol and placebo in ambulatory patients with irritable colon]. [artigo em alemão] Fortschr Med. 1990 Aug 30;108(25):488-92.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica O butilbrometo de escopolamina solução oral exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina, como um derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hematoencefálica e, deste modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.

Farmacocinética Absorção Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é altamente polar e, por isso, é absorvido parcialmente após a administração oral (8%). Após a administração oral de doses únicas no intervalo de 20 a 400 mg de butilbrometo de escopolamina, foram encontrados picos médios de concentração plasmática entre 0,11 ng/mL e 2,04 ng/mL em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo intervalo de dose, os valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7 ng.h/mL. O valor mediano de biodisponibilidade absoluta para a forma farmacêutica solução oral, contendo 100 mg de butilbrometo de escopolamina, é menor do que 1%.

Distribuição Devido a sua alta afinidade pelos receptores muscarínicos e nicotínicos, o butilbrometo de escopolamina é distribuído principalmente nas células musculares das regiões abdominal e pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do butilbrometo de escopolamina às proteínas plasmáticas (albumina) é de aproximadamente 4,4%.

Estudos em animais demonstraram que o butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este efeito. Observou-se que o butilbrometo de escopolamina (1 mM) pode interagir com o transporte de colina (1,4 nM) em células epiteliais da placenta humana in vitro.

Seu início de ação no aparelho digestivo se dá entre 20 a 80 minutos após administração oral.

2 Metabolismo e eliminação Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400 mg, a meia-vida terminal de eliminação variou entre 6,2 a 10,6 horas. A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. O butilbrometo de escopolamina administrado por via oral é excretado nas fezes e na urina. Estudos em homens demonstraram que 2 a 5% de doses marcadas por radioisótopos são eliminadas pela via renal após administração oral. Aproximadamente 90% da atividade radioativa recuperada pode ser encontrada nas fezes após a administração oral. A excreção urinária de butilbrometo de escopolamina é menor do que 0,1% da dose. As depurações médias aparentes após doses orais de 100 a 400 mg variou de 881 a 1420 L/min, enquanto que os volumes de distribuição correspondentes para o mesmo intervalo de dose variou de 6,13 a 11,3 x 105 L, provavelmente devido à baixa disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito do butilbrometo de escopolamina.

4. CONTRAINDICAÇÕES O butilbrometo de escopolamina solução oral é contraindicado nos seguintes casos:

- pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer componente da fórmula - miastenia gravis - estenose mecânica no trato gastrointestinal - íleo paralítico ou obstrutivo - megacólon Nos casos de condições hereditárias raras que possam ser incompatíveis com qualquer excipiente da formulação, o uso de butilbrometo de escopolamina solução oral é contraindicado.

O butilbrometo de escopolamina solução oral não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.

O butilbrometo de escopolamina solução oral é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue nas fezes, o paciente deve procurar o médico imediatamente.

Devido ao risco potencial de complicações anticolinérgicas, deve-se tomar precaução especial nos pacientes propensos a glaucoma de ângulo fechado, assim como em pacientes suscetíveis a obstruções intestinais ou urinárias e em pacientes propensos a taquiarritmias.

O butilbrometo de escopolamina solução oral contém 3,25 mg de sódio por dose única máxima para adultos e crianças acima de 6 anos (2 mL = 40 gotas). Este medicamento contém 16,24 mg de sódio por dose diária máxima recomendada. Portanto, deve ser administrado com cautela por pacientes que estão realizando dieta controlada de sódio.

Até o momento não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Fertilidade, Gravidez e Lactação Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em mulheres grávidas.

Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos.

O butilbrometo de escopolamina solução oral está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Não há informações suficientes sobre a excreção de butilbrometo de escopolamina e seus metabólitos no leite humano.

Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de butilbrometo de escopolamina solução oral durante a gravidez e a lactação.

Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o momento.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O butilbrometo de escopolamina solução oral pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina), e tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), antihistamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio, ipratrópio e compostos similares à atropina).

O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.

O butilbrometo de escopolamina solução oral pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como salbutamol, fenoterol, salmeterol).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O butilbrometo de escopolamina solução oral deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Aspectos físicos: frasco plástico opaco gotejador contendo 20 mL.

Características organolépticas: líquido incolor, límpido e odor característico.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

3 Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A dose deve ser administrada por via oral, podendo dissolver as gotas em um pouco de água.

Modo de usar:

1. Retirar a tampa do frasco.

2. Virar o frasco.

3. Manter o frasco na posição vertical. Aplicar uma leve pressão na parede do frasco.

(1 mL = 20 gotas) As doses recomendadas são:

– Adultos e crianças acima de 6 anos: 20 a 40 gotas (10 - 20 mg), 3 a 5 vezes ao dia.

– Crianças entre 1 e 6 anos: 10 a 20 gotas (5 - 10 mg), 3 vezes ao dia.

– Lactentes: 10 gotas (5 mg), 3 vezes ao dia.

A dose de butilbrometo de escopolamina solução oral baseada no peso corpóreo para crianças até 6 anos pode ser calculada conforme segue:

– Crianças até 3 meses: 1,5 mg por quilograma de peso corpóreo por dose, repetidas 3 vezes ao dia – Crianças entre 3 e 11 meses: 0,7 mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia.

– Crianças de 1 a 6 anos: 0,3 mg/kg/dose a 0,5mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia.

O butilbrometo de escopolamina solução oral não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem que a causa da dor abdominal seja investigada.

9. REAÇÕES ADVERSAS Muitos dos efeitos indesejáveis de butilbrometo de escopolamina solução oral podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas.

Em geral, os eventos são leves e desaparecem espontaneamente.

- Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): reações cutâneas, urticária, prurido, taquicardia, boca seca, disidrose.

- Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): retenção urinária.

- Reações com frequência desconhecida*: hipersensibilidade, reações anafiláticas, dispneia, choque anafilático, rash, eritema.

* = Essas reações adversas foram observadas em experiência pós-comercialização. A frequência não é maior do que incomum (3/1.368), mas pode ser menor, com 95% de certeza. Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não ocorreram no banco de dados do estudo clínicos com 1.368 pacientes.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

10. SUPERDOSE Sintomas Em caso de superdose, podem ser observados efeitos anticolinérgicos.

Tratamento Fármacos parassimpaticomiméticos devem ser administrados, se necessário. Em casos de glaucoma, o oftalmologista deve ser consultado com urgência.

Complicações cardiovasculares devem ser tratadas conforme os princípios terapêuticos habituais. Em caso de parada respiratória, intubação e respiração artificial devem ser consideradas. Se houver retenção urinária pode ser necessário o cateterismo vesical.

Adicionalmente, medidas de suporte apropriadas devem ser usadas quando necessário.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

4

DIZERES LEGAIS

MS: 1.1343.0181 Farm Resp: Dr. Renato Silva CRF-MG: 10.042

HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.

Rod BR 262 - Km 12,3 Borges /Sabará - MG CEP: 34.735-010 SAC 0800 031 1133 CNPJ: 19.570.720/0001-10 Indústria Brasileira Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 28/01/2020.

Rev.05 5 Dados da submissão eletrônica Data do expediente Dados das alterações de bulas Dados da petição/ notificação que altera a bula No.

expediente Assunto 23/02/2011 158125/11-2 10269 – GENÉRICO – Notificação de alteração de texto de Bula – Adequação à RDC 47/2009

NA NA NA NA

Harmonização do texto de bula conforme bula padrão.

VPS

24/08/2001 735337/11-5 1418 – GENÉRICO – Notificação da Alteração de Texto de Bula

NA NA NA NA

Harmonização do texto de bula conforme bula padrão.

VPS

1610839/17-6 10459 – GENÉRICO – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12

NA

Harmonização do texto de bula conforme bula padrão.

Dizeres legais - Alteração da categoria de venda.

0924663/20-1 10452 - GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12

NA

Harmonização do texto de bula conforme bula padrão.

Composição 1790596/20-6 10452 - GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 02/08/2017 27/03/2020 06/06/2020 Data do expediente

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No. expediente

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Assunto

NA NA NA

Data de aprovação

NA

Itens de bula Apresentação Versões (VP/VPS) Apresentações relacionadas 10 mg/mL, sol or:

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- cartucho contendo 01 frasco x 20mL - caixa contendo 200 frascos x 20mL 6 02/12/2020 NA – Objeto de pleito desta notificação eletrônica 10452 - GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12

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Reações adversas

VPS

10 mg/mL, sol or: