desloratadina Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda.
Comprimidos Revestidos 5 mg desloratadina “Medicamento Genérico Lei 9.787, de 1999”
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
desloratadina Apresentações:
Cartucho contendo 4, 6, 10 e 30 comprimidos revestidos 5 mg.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido contém:
desloratadina . . . . . . . . 5 mg excipientes (**) q.s.p . . . . . . . . 1 comprimido (**) excipientes: polacrilina, ácido cítrico, gelatina, celulose microcristalina, crospovidona, dióxido de silício, manitol, lactose monoidratada, estearato de magnésio, estearilfumarato de sódio, hipromelose, macrogol, talco, dióxido de titânio e laca índigo carmin FD&C blue.
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES Desloratadina é indicado para o alívio dos sintomas da rinite alérgica, como espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal, prurido ocular, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos, prurido do palato e tosse.
Desloratadina também é indicado para o alívio dos sinais e sintomas de urticária.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica, desloratadina foi eficaz no alívio de sintomas, como espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal, assim como prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos e prurido do palato. Desloratadina controlou os sintomas de modo eficaz por 24 horas.
Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente, de acordo com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano.
desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 2 Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica (RA) e asma concomitante, a desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de beta 2-agonista e sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a segurança da administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma leve a moderada concomitante.
A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária, uma vez que a fisiopatologia subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático para as outras formas, além da urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas.
Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com urticária idiopática crônica, desloratadina foi eficaz no alívio do prurido e na redução do tamanho e número de erupções cutâneas, um dia após o início do tratamento. Em cada estudo, os efeitos foram sustentados pelo período de 24 horas. O tratamento com desloratadina também melhorou a função diurna e o sono, avaliados pela redução da interferência no sono e nas atividades rotineiras diárias.
Desloratadina foi eficaz no alívio do desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos sintomas.
Referências bibliográficas:
● C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis ● C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis ● C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis ● C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment)
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Desloratadina é um antagonista não-sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.
Além da atividade anti-histamínica, desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica e antiinflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.
Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação alérgica, entre eles:
desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 3 ● liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
● liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e secretada);
● produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;
● adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
● expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
● liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;
● resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.
Propriedades farmacodinâmicas: Após administração oral, desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central (SNC).
Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.
A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg diários, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo. Até na dose de 7,5 mg diários, desloratadina não afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.
Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.
Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.
Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados isoladamente ou com álcool.
Propriedades farmacocinéticas: Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida, com pico de concentração plasmática obtida aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.
desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 4 A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.
A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.
Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.
Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, as formulações comprimido e xarope foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de alimentação.
Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.
4. CONTRAINDICAÇÕES Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos seus componentes.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
De acordo com estudos clínicos, este medicamento tem pouca ou nenhuma influência sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Os pacientes devem ser informados de que a maioria das pessoas não apresenta sonolência com o uso deste medicamento. No entanto, como existe uma variação individual da resposta a todos os medicamentos, é recomendado aconselhar os pacientes a não realizar atividades que exigem agilidade mental, como dirigir um carro ou operar máquinas, até que eles tenham estabelecido a sua própria resposta ao medicamento.
Uso durante a gravidez e a lactação Categoria C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não foram observados efeitos da desloratadina sobre a fertilidade em ratas, em uma exposição 34 vezes maior que a exposição em ser humano na dose clínica recomendada. Não foram observados efeitos teratogênicos, nem mutagênicos nos estudos realizados em animais com a desloratadina. Como não há dados clínicos de gestantes expostas à desloratadina, o uso de desloratadina durante a gravidez não foi desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 5 estabelecido. Desloratadina não deve ser usado durante a gravidez, a não ser que os benefícios potenciais sejam maiores que o risco.
A desloratadina é excretada no leite materno. Desse modo, o uso de desloratadina não é recomendado para mulheres que estejam amamentando.
Uso em crianças Desloratadina: A eficácia e segurança da desloratadina não foram estabelecidas em pacientes menores de 12 anos de idade.
Desloratadina deve ser administrada com cautela em pacientes com histórico médico ou familiar de convulsões. Em particular, crianças jovens podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de novas convulsões sob tratamento com desloratadina. Os profissionais de saúde podem considerar a descontinuação de desloratadina em pacientes que apresentem convulsão durante o tratamento.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não foram observadas interações medicamentosas clinicamente significativas com desloratadina nos estudos clínicos.
Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.
Desloratadina administrado concomitantemente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais sobre o desempenho causados pelo álcool.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Desloratadina é de cor azul clara, de forma arredondada, revestida, com “5” gravado em um dos lados e liso no outro. O comprimido deve ser livre de defeitos físicos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 6 Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): um comprimido revestido de 5 mg de desloratadina uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária.
Rinite alérgica intermitente: presença dos sintomas durante menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas por ano. O paciente deve ser tratado de acordo com a avaliação do histórico da doença do paciente e o tratamento pode ser descontinuado após a resolução dos sintomas e reiniciado com o reaparecimento dos mesmos.
Rinite alérgica persistente: presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana durante mais de 4 semanas por ano. Pode ser proposto tratamento contínuo aos pacientes durante períodos de exposição aos alérgenos.
O paciente deve ser orientado a utilizar desloratadina conforme indicado.
O paciente deve ser aconselhado a não aumentar a dose ou a frequência da dose, uma vez que não há estudos que demonstrem aumento da efetividade em doses maiores e sonolência pode ocorrer.
Desloratadina não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. REAÇÕES ADVERSAS Em estudos clínicos com indicações, incluindo rinite alérgica e urticária idiopática crônica, na dose recomendada de 5 mg diários, 3% a mais dos pacientes tratados com desloratadina relataram reações adversas em relação aos pacientes tratados com placebo. Os efeitos adversos mais frequentes superiores aos do placebo foram fadiga (1,2%), boca seca (0,8%) e cefaleia (0,6%).
Outras reações adversas podem ocorrer com o uso de desloratadina:
Muito raras (ocorrem em até 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): casos de reações de hipersensibilidade (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas), taquicardia, palpitações, convulsões, hiperatividade psicomotora, sonolência, enzimas hepáticas e bilirrubina elevadas, hepatite, aumento do apetite, alucinações, dor abdominal, náusea, vômitos, dispepsia e mialgia;
Frequência desconhecida: alteração de comportamento, agressão, prolongamento do intervalo QT, fotossensibilidade e astenia.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo sistema VIGIMED, disponível no Portal da ANVISA.
desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 7 10. SUPERDOSE De acordo com o verificado no uso pós comercialização, o perfil de eventos adversos associados à superdose é similar àquele observado com doses terapêuticas, embora a magnitude dos efeitos possa ser maior.
Tratamento Em caso de superdose, considerar as medidas estabelecidas para remoção de substâncias ativas não absorvidas. O tratamento auxiliar dos sintomas é recomendado.
Desloratadina não é eliminada via hemodiálise; não se sabe se é eliminada via diálise peritoneal.
Sintomas Baseado em um ensaio clínico de dose múltipla, em que até 45 mg de desloratadina foram administrados (nove vezes a dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.
População pediátrica De acordo com o verificado no uso pós comercialização, o perfil de eventos adversos associados à superdose é similar àquele observado com doses terapêuticas, embora a magnitude dos efeitos possa ser maior. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III. DIZERES LEGAIS
Nº de Registro M.S.: 1.5651.0056 Farmacêutica Responsável: Roberta Lopes Nazareth CRF-RJ nº 12.133 Fabricado por:
Zydus Lifesciences Limited Sarkhej-Bavla N.H.N°. 8A, Moraiya Tal: Sanand, Ahmedabad 382 210 – Índia Mfg. Lic Nº G/25/1486 Registrado por:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 8 Av. das Américas nº 3434 – BL 07 – salas 502 e 503 Barra da Tijuca – Rio de Janeiro/RJ CEP: 22.640-102 CNPJ: 05.254.971/0001-81 Importado por:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda Portal de Jacaraípe - SERRA/ES CNPJ: 05.254.971/0011-53 Serviço de Atendimento ao Consumidor 0800 282 11 27 www.zydusbrasil.com Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 31/05/2022.
desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08 9 Histórico de Alteração da Bula Dados da Submissão Eletrônica Data do Expediente No.
Expediente Assunto Dados da Petição/Notificação que Altera Bula Data do No.
Assunto Expediente Expediente Dados das Alterações de Bulas Itens de Bula
4.O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
03/08/2022 Será gerado após conclusão do fluxo do peticionamento 10452 GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 Versões (VP/VPS) Apresentações relacionadas
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1.PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
05/04/2022 20/04/2021 1539450228 Será gerado após conclusão 10452 GENÉRICO Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação no Bulário RDC 60/12 10452 GENÉRICO Notificação de desloratadina – Bula do Profissional de Saúde / Versão: 08
VP 4.O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
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9 – REAÇÕES ADVERSAS (Substituição das informações relativas ao VigiMed na bula do profissional de saúde, conforme 10
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III. DIZERES LEGAIS
9. REAÇÕES ADVERSAS
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