DICLOFENACO DIETILAMÔNIO
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A - 60665981000118 BULA DO MÉDICO
DOWNLOAD .PDF (Médico)0
diclofenaco dietilamônio Medicamento genérico, Lei n° 9.787, de 1999.
Gel Dermatológico
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Gel Dermatológico11,6 mg/g: embalagem contendo bisnaga de 60 g.
USO TÓPICO USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE
COMPOSIÇÃO:
Cada grama contém:
diclofenaco dietilamônio . . . . . . . . 11,6 mg* *Equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico Excipientes: essência de alfazema, álcool isopropílico, macrogol, monoestearato de glicerila, álcool cetílico, petrolato líquido, propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, trolamina, polissorbato 80, carbômero e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES O diclofenaco dietilamônio é indicado para o alívio da dor, da inflamação, inchaço, tais como:
-Lesões em tecidos moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
-Formas localizadas de reumatismos de tecidos moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite, síndrome ombro-mão e periartropatia. Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou dedos.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.
Dados clínicos têm demonstrado que o diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo). O FENAREN 11,6 mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (p<0,0001). Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g (p<0,0001 versus o gel placebo).
Devido a base aquosa-alcoólica, diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.
Referências bibliográficas:
Benson B.E., Hoppu K., Troutman W.G et al. Position paper update: gastric lavage for gastrointestinal decontamination. Clin Toxicol (Phila), 51 (2013), pp. 140-146.
Bouchard, NC. Position paper update: Current Guidelines for Gastrointestinal Decontamination in the ED. American Academy of Clinical Toxicology; European Association of Poisons Centers and Clinical Toxicologists. J Toxicol Clin Toxicol. 2010.
Brune K. Persistence of NSAIDs at effect sites and rapid disappearance from side-effect compartments contributes to tolerability. Curr Med Res Opin. 2007;23(12):2985–2995.
Brunner M., Dehghanyar P., Seigfried B., Martin W., Menke G., Muller M. Favourable dermal penetration of diclofenac after administration to the skin using a novel spray gel formulation. Br. J. Clin. Pharmacol., 60 (2005), pp. 573-577.
Cryer B, Feldman M. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med. 1998;104:413-421.
Davies N.M, Anderson K.E. Clinical pharmacokinetics of diclofenac. Therapeutic insights and pitfalls. Clin. Pharmacokinet., 33 (3) (1997), pp. 184-213.
Elmquist W.F, Keith K.H, Sawchuk J. Transsynovial drug distribution: synovial mean transit time of diclofenac and other nonsteroidal antiinflammatory drugs. Pharm. Res., 11 (1994), pp. 1689-1699.
Fitzgerald GA, Patrono C. The coxibs, selective inhibitors of cyclooxygenase-2. N Engl J Med 2001;345:433-442.
Gan TJ. Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile. CMRO2010;26:1715–1731.
Hinz B, Brune K.Pain and osteoarthritis: new drugs and mechanisms. Curr Opin Rheumatol, 16 (2004), pp. 628-633.
Huntjens D.R, Danhof M, Della Pasqua O.E.Pharmacokinetic-pharmacodynamic correlations and biomarkers in the development of COX-2 inhibitors. Rheumatology (Oxford), 44 (2005), p. 846.
Kowalski, M.L, Makowska, J. Seven steps to diagnosis of NSAIDs hypersensitivity. Allergy Asthma Immunol Res. 2015;4:312–320.
Liauw H, Waiter S, Lee L, Ku E. Effects of diclofenac on synovial eicosanoid product formation in arthritic patients. Abstract. Journal of Clinical Pharmacology 25: 456, 1985.
Mitchell J.A, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower R.J, Vane J.R. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A 1993;90:11693-11697.
Quiralte J, Blanco C, Delgado J, Ortega N, Alcntara M, Castillo R et al. Challenge‐based clinical patterns of 223 Spanish patients with nonsteroidal anti‐inflammatory‐drug‐induced‐reactions. J Investig Allergol Clin Immunol 2007;17:182–188.
1 Sioufi A, Pommier F, Boschet F et al. Percutaneous absorption of diclofenac in healthy volunteers after single and repeated topical application of diclofenac Emulgel. Biopharm Drug Disp 1994; 15: 441–9.
Taneja A, Oosterholt S.P, Danhof M, Della Pasqua O. Biomarker exposure-response relationships as the basis for rational dose selection:
lessons from a simulation exercise using a selective COX-2 inhibitor. J. Clin. Pharmacol., 56 (2016), pp. 609-621.
Todd P.A, Sorkin E.M. Diclofenac sodium. A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy.
Drugs, 35 (1988), pp. 244-285.
Vale, J.A, Kulig, K. Position paper: gastric lavage. J Toxicol Clin Toxicol. 2004;42:933–943.
Van Erk, M, Wopereis, S, Rubingh, C et al. Insight in modulation of inflammation in response to diclofenac intervention: a human intervention study. BMC Medical Genomics, 3 (2010), 5.
Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclooxygenase2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci USA, 96 (1999), pp. 7563-7568.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso tópico.
(ATC M02A A15).
Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:
O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não esteroidal (AINE), com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da ciclooxigenase 2 (COX-2).
O diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica.
Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio alivia a dor e diminui o inchaço.
Farmacocinética Absorção A quantidade de diclofenaco absorvida pela pele é proporcional ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio em 500 cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco sódico de 50mg.
Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco. Extensão da exposição sistêmica determinada pela concentração no plasma de diclofenaco do diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g (4 aplicações ao dia).
Distribuição 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%).
Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.
O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo A biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente hidroxilação simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.
Eliminação O diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 mL/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.
Populações especiais Insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Informações Pré-Clínicas Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.
4. CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco ou à qualquer componente da formulação. O diclofenaco dietilamônio é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outras substâncias antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e aspirina. O diclofenaco dietilamônio tem uso contraindicado durante o último trimestre de gravidez.
Categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas: D Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
2 A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser consideradas se o diclofenaco tópico for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado (vide item Posologia e Modo de Usar) O diclofenaco dietilamônio deve ser aplicado somente sobre a pele intacta e não doente, sem feridas ou escoriações.
Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas; O medicamento não deve ser ingerido.
Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas após a aplicação do produto.
O diclofenaco tópico pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.
O diclofenaco dietilamônio contém propilenoglicol, o qual poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na pele de algumas pessoas.
Fertilidade:
Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações tópicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.
Gravidez Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal no feto com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação Não se sabe se o diclofenaco tópico é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.
Pacientes idosos:
A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:
A aplicação tópica de FENAREN não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco tópico é muito baixa, as interações são prováveis.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: gel branco com essência de alfazema.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Uso exclusivamente tópico para adultos e crianças acima de 14 anos de idade.
Os pacientes devem consultar um médico se os sintomas não melhorarem ou se houver piora em 7 dias do início do tratamento.
O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente a pele. A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g (quantidade variando do tamanho de uma cereja a uma noz) de FENAREN 11,6 mg/g são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local tratado.
9. REAÇÕES ADVERSAS As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção:
Muito comuns (>1/10); comuns (>1/100 e ≤1/10); incomuns (>1/1.000 e ≤1/100); raras (>1/10.000 e ≤1/1.000) e muito raras (≤1/10.000).
Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
- Comuns (>1/100 e ≤1/10): Dermatite (incluindo dermatite de contato), erupções cutâneas, eritema, eczema e prurido.
- Raras (>1/10.000 e ≤1/1.000): Dermatite bolhosa.
- Muito raras: (>1/10): Erupção cutânea pustular, angioedema, hipersensibilidade (incluindo urticária), asma, reação de fotossensibilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se FENAREN gel é ingerido.
No caso de ingestão acidental, resultando em significantes eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotadas para o tratamento de envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.
Para a gestão da superdosagem deve-se seguir as recomendações ou indicações clínicas do Centro de Assistência Toxicológica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
3
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA
Registro MS – 1.0497.1341
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000 CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas CRF-SP: 49136 Fabricado na unidade fabril:
Trecho 1 Conj. 11 Lote 6/12 Polo de Desenvolvimento JK Brasília – DF – CEP: 72549-555 CNPJ: 60.665.981/0007-03 Indústria Brasileira SAC 0800 011 1559 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 11/05/2018.
4 Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Data do expediente 12/2021 24/07/2020 Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Nº do expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de Bula Versões (VP / VPS) Apresentações relacionadas Gerado no momento do peticionamento 10452 – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A
DIZERES LEGAIS VP VPS
Gel 11,6 mg/g 2421271/20-7 10452 – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
2. COMO ESTE
MEDICAMENTO FUNCIONA?
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
1. INDICAÇÕES
VP
Gel 11,6 mg/g
VPS
5
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
4.
CONTRAINDICAÇÕES 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
6. INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
9. REAÇÕES
ADVERSAS
10. SUPERDOSE 28/11/2019 14/09/2016 3290530/19-1 2284319/16-1 10452 – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 10452 – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 N/A 14/09/2016 N/A 2284319/16-1 N/A 10452 – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 N/A - Alteração da logomarca da empresa
VP VPS
Gel 11,6 mg/g 14/09/2016 2. COMO ESTE
MEDICAMENTO FUNCIONA?
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
VP VPS
Gel 11,6 mg/g 6 1. INDICAÇÕES
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
9. REAÇÕES
ADVERSAS
23/12/2014 1149117/14-5 10459 GENÉRICO Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 23/12/2014 1149117/14-5 10459 GENÉRICO Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 23/12/2014 Versão inicial