BISALAX
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A - 60665981000118 BULA DO MÉDICO
DOWNLOAD .PDF (Médico)BISALAX® (bisacodil) União Química Farmacêutica Nacional S/A Comprimido revestido de liberação retardada 5 mg BISALAX® bisacodil Comprimido revestido de liberação retardada
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de liberação retardada 5 mg: embalagem contendo 20 ou 150 comprimidos revestidos de liberação retardada.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de liberação retardada contém:
bisacodil . . . . . . . . 5 mg Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, estearato de magnésio, dióxido de silício, sacarose, povidona, copovidona, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, citrato de trietila, macrogol e copolímero de ácido metacrílico.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES BISALAX é indicado para o tratamento da constipação intestinal e para preparo em procedimentos diagnósticos, pré e pós-operatório e em condições que exigem facilitação da evacuação intestinal.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo e multicêntrico para avaliar eficácia e segurança de bisacodil em portadores de constipação idiopática, 55 pacientes divididos em dois grupos foram submetidos a tratamento de 3 dias com bisacodil 10 mg ou placebo. A frequência de evacuações foi maior e estatisticamente significante no grupo tratado com bisacodil em relação ao grupo tratado com placebo (p = 0,0061); e a avaliação de melhora da consistência das fezes foi igualmente superior no grupo bisacodil versus o grupo placebo (p < 0,0001).1 Referência bibliográfica 1- Kienzle-Horn S, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Jordan CC, Kamm MA. Efficacy and safety of bisacodyl in the acute treatment of constipation: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (10):1479-1488.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica O bisacodil é um laxante de ação local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante de contato, que também apresenta efeitos hidragogo e antirreabsortivo, o bisacodil estimula o peristaltismo do cólon após hidrólise na mucosa do intestino grosso e promove acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos no lúmen colônico. O resultado é a estimulação da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.
Como laxante que atua no cólon, o bisacodil particularmente estimula o processo natural de evacuação na região inferior do trato gastrointestinal. Portanto, bisacodil mostra-se ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.
Farmacocinética Após a administração oral ou retal, bisacodil é rapidamente hidrolisado para formar o princípio ativo [bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2metano] (BHPM), principalmente por esterases da mucosa intestinal.
A administração do comprimido revestido resultou em um nível plasmático máximo de concentração de BHPM entre 4-10 horas após a administração, enquanto o efeito laxativo ocorreu entre 6-12 horas após a administração. O efeito laxativo do bisacodil não se correlaciona com os níveis plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal do intestino, e não há a relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, bisacodil comprimido revestido é formulado para ser resistente aos sucos gástrico e do intestino delgado, resultando na liberação da droga principalmente no cólon, que é o local de ação desejado.
Após administração oral e retal, apenas pequenas quantidades do fármaco são absorvidas e são quase completamente conjugadas na parede intestinal e no fígado para formar o glicuronídeo inativo de BHPM.
A meia-vida plasmática de eliminação do glicuronídeo de BHPM foi estimada em cerca de 16,5 horas.
Após a administração de bisacodil comprimido revestido, em média 51,8% da dose foi recuperada nas fezes como BHPM livre e em média 10,5% da dose foi recuperada na urina como glicuronídeo de BHPM.
Toxicologia A toxicidade oral aguda do bisacodil é baixa em roedores e não roedores, e excedeu 2 g/kg.
Cães toleraram níveis da dose de até 15 g/kg. Os principais sinais clínicos de toxicidade aguda foram diarreia, diminuição da atividade motora e pilo-ereção.
Estudos de toxicidade de dose repetida de até 26 semanas foram realizados em ratos, porcos de pequeno porte e macacos rhesus.
Como esperado, o fármaco causou diarreia severa dose-dependente em todas as espécies, com exceção aos porcos de pequeno porte.
Não houve alterações histopatológicas distintas e, em particular, nenhuma nefrotoxicidade foi relacionada ao fármaco. O bisacodil induziu lesões proliferativas observadas na bexiga de ratos tratados durante 32 semanas. Essas proliferações não são atribuíveis ao bisacodil por si; elas são consideradas secundárias à formação de microcálculos devido às alterações nos eletrólitos urinários e, portanto, não possuem relevância biológica para o homem.
Os dados de uma bateria abrangente de estudos de mutagenicidade bacteriana e de mamífero não mostraram potencial genotóxico do bisacodil. Além disso, o bisacodil não causou aumento significativo na transformação morfológica das células do embrião de Hamster- 1 Sírio (SHE). Em contraste com o laxante genotóxico e carcinogênico da fenolftaleína, o bisacodil não apresentou potencial mutagênico em testes apropriados.
Não estão disponíveis estudos convencionais de carcinogenicidade (durante a vida) para o bisacodil. Devido à semelhança terapêutica com a fenolftaleína, o bisacodil foi investigado em modelo de rato transgênico p53 durante 26 semanas. Nenhuma neoplasia relacionada ao tratamento foi observada em doses orais de 8.000 mg/kg/dia.
Não foram encontrados efeitos teratogênicos em ratos e coelhos (Categoria B de Risco de gravidez no FDA) em doses de até 1.000 mg/kg/dia que excedem a dose diária máxima recomendada (MRHDD-Maximum Recommended Human Daily Dose - Dose Máxima Diária Recomendada em Humanos) (com base em mg/m2) em pelo menos 800 vezes. Em rato, observou-se materno e embriotoxicidade em doses 80 vezes superiores às do MRHDD.
4. CONTRAINDICAÇÕES BISALAX é contraindicado em pacientes com íleo paralítico, obstrução intestinal, quadros abdominais agudos incluindo apendicite, doenças inflamatórias agudas do intestino e dor abdominal grave associada com náusea e vômito, que podem ser sintomas de problemas graves.
BISALAX também é contraindicado em casos de intensa desidratação, em pacientes com hipersensibilidade ao bisacodil ou a qualquer outro componente da fórmula e nos casos de condições hereditárias raras de intolerância a galactose e/ou frutose (ver item “5.
Advertências e precauções”).
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Como ocorre com todos os laxantes, BISALAX não deve ser utilizado diariamente por período prolongado sem investigar a causa da constipação. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia.
A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação. Os sintomas podem incluir sede e oligúria.
Em pacientes que sofrem com perdas líquidas, onde a desidratação pode ser prejudicial (como na insuficiência renal e em idosos), BISALAX deve ser interrompido e seu uso retomado somente sob orientação médica.
Laxantes estimulantes, incluindo BISALAX, não auxiliam na perda de peso (ver item “3. Características farmacológicas”).
Os pacientes podem ter hematoquezia (sangue nas fezes) que é em geral leve e autolimitada.
Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com BISALAX. Os dados disponíveis nestes casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente ao uso do bisacodil.
Crianças não devem utilizar BISALAX sem orientação médica.
Cada comprimido revestido contém 31,44 mg de lactose, resultando em 62,88 mg de lactose por dose diária máxima recomendada para tratamento de constipação em adultos e crianças com mais de 10 anos de idade. Para exame radiográfico em adultos, resultará em 125,76 mg por dose diária máxima recomendada. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, por exemplo galactosemia, não devem tomar este medicamento.
Cada comprimido revestido contém 27,32 mg de sacarose. Assim, a dose diária máxima recomendada no tratamento da constipação em adultos e crianças acima de 10 anos (2 comprimidos revestidos) contém 54,64 mg de sacarose e 109,28 mg no preparo para exames diagnósticos em adultos (4 comprimidos revestidos). Pacientes com intolerância à frutose não devem utilizar este medicamento.
Atenção diabéticos: contém açúcar Fertilidade, gravidez e lactação Gravidez Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A longa experiência não mostrou evidências de efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.
Mesmo assim, como ocorre com todos os medicamentos, BISALAX deverá ser administrado durante a gravidez somente com recomendação médica.
BISALAX está classificado na categoria de risco B na gravidez.
Lactação Dados clínicos demonstram que nem a porção ativa do bisacodil, BHPM [bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano], nem seus glicuronídeos são excretados no leite de lactantes saudáveis.
Assim, BISALAX pode ser utilizado durante a amamentação.
Fertilidade Não foram realizados estudos sobre o efeito na fertilidade humana.
Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não foram realizados estudos sobre os efeitos de BISALAX na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante de diuréticos (p.ex. furosemida) ou adrenocorticosteroides (p. ex. dexametasona) pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de BISALAX.
O desequilíbrio eletrolítico pode aumentar a sensibilidade aos glicosídeos cardíacos (p. ex. digitálicos).
O uso concomitante de BISALAX com outros laxantes pode aumentar os eventos adversos gastrointestinais 2
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° a 30°C).
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: comprimido revestido amarelo, circular, liso, contendo núcleo branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Recomenda-se a seguinte posologia, a menos que o médico prescreva outra dose:
No tratamento da constipação Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros por via oral com quantidade suficiente de líquido; recomenda-se a ingestão à noite para que se obtenha evacuação na manhã seguinte.
Os comprimidos revestidos não devem ser ingeridos com produtos que reduzam a acidez no trato gastrintestinal superior, como leite, antiácidos ou inibidores da bomba de prótons, para que o revestimento entérico não se dissolva prematuramente.
Uso adulto 1 a 2 comprimidos revestidos (5-10 mg) diários.
Recomenda-se utilizar a menor dose como início de tratamento. Pode-se ajustar a dose de acordo com a máxima recomendada para regularizar a evacuação.
A dose máxima diária não deverá ser excedida.
Uso pediátrico Crianças acima de 10 anos: 1 a 2 comprimidos revestidos (5-10 mg) diários.
Recomenda-se utilizar a menor dose como início de tratamento. Pode-se ajustar a dose de acordo com a máxima recomendada para regularizar a evacuação.
A dose máxima diária não deverá ser excedida.
Crianças de 4 a 10 anos: 1 comprimido revestido (5 mg) diário.
Crianças nessa faixa etária que sofrem de constipação crônica ou persistente só devem ser tratados sob orientação médica.
A dose máxima diária não deverá ser excedida.
Em procedimentos diagnósticos e no pré-operatório No preparo para procedimentos diagnósticos, no tratamento pré e pós-operatório e em condições que exigem evacuação facilitada, BISALAX só deve ser utilizado sob supervisão médica.
Para que se obtenha uma completa evacuação intestinal, seguem as doses de BISALAX recomendadas para:
Uso adulto 2 a 4 comprimidos revestidos na noite anterior ao exame, por via oral, seguida de um laxante de alívio imediato (supositório) na manhã do exame.
Uso pediátrico Para crianças com 4 anos de idade e acima, recomenda-se um comprimido revestido à noite e um supositório pediátrico na manhã seguinte.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
9. REAÇÕES ADVERSAS Reação muito comum (≥ 1/10);
Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10);
Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100);
Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000);
Reação muito rara (< 1/10.000);
Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Os relatos mais comuns de eventos adversos durante o tratamento são dores abdominais e diarreia.
Distúrbios do Sistema Imunológico Rara: reações anafiláticas, angioedema e hipersensibilidade.
Distúrbios do Metabolismo e Nutrição Rara: desidratação.
Distúrbios do Sistema Nervoso Incomum: tontura.
Rara: síncope.
3 Tontura e síncope ocorreram durante a utilização do bisacodil e parecem ser consistentes com a resposta vasovagal (por exemplo: para espasmos abdominais, defecação).
Distúrbios Gastrointestinais Comum: cólicas abdominais, dor abdominal, diarreia, náusea.
Incomum: hematoquezia (sangue nas fezes), vômitos, desconforto abdominal, desconforto anorretal.
Rara: colite, incluindo colite isquêmica.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Sintomas No caso da administração de altas doses, podem ocorrer fezes líquidas (diarreia), cólicas abdominais e perda clinicamente significante de líquidos, potássio e de outros eletrólitos.
Assim como ocorre com os outros laxantes, a superdose crônica com BISALAX pode causar diarreia crônica, dor abdominal, hipopotassemia, hiperaldosteronismo secundário e cálculo renal. Há relatos de dano tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipopotassemia em associação com o uso crônico de laxantes em altas doses.
Tratamento Dentro de um curto período após ingestão dos comprimidos revestidos de BISALAX, a absorção pode ser minimizada ou impedida pela indução de vômito ou lavagem gástrica. Pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico.
Esta medida é particularmente importante nos pacientes idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO
MÉDICA.
DIZERES LEGAIS
Registro MS – 1.0497.1168
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095 CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas CRF-SP: 49136 Fabricado nas unidades fabris:
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095 CNPJ: 60.665.981/0001-18 Indústria Brasileira
OU
Trecho 1 Conjunto 11 Lote 6/12 Polo de Desenvolvimento JK Brasília – DF – CEP: 72549-555 CNPJ: 60.665.981/0007-03 Indústria Brasileira SAC 0800 011 1559 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 15/09/2020.
4 Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da submissão eletrônica Data do expediente 12/2022 Nº do expediente Gerado no momento do protocolo Assunto 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação Dados da petição/notificação que altera bula Data do expediente N/A Nº do expediente N/A Assunto N/A Dados das alterações de bulas Data de aprovação N/A Itens de Bula Versões (VP / VPS) Apresentações relacionadas
DIZERES LEGAIS VP VPS
Comprimido revestido de liberação retardada 5 mg
VP VPS
Comprimido revestido de liberação retardada 5 mg
VP VPS
Drágea 5 mg no Bulário RDC 60/12
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
5. ONDE, COMO E POR
QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
26/10/2020 3728278/20-6 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula – publicação N/A N/A N/A N/A no Bulário RDC 60/12 03/10/2017 2070596/17-4 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula N/A N/A N/A N/A
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
9. REAÇÕES ADVERSAS 10. SUPERDOSE
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO COMPOSIÇÃODIZERES LEGAIS DIZERES LEGAIS 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO 6. COMO DEVO USAR ESTE
5
MEDICAMENTO?
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
publicação no Bulário – RDC 60/12
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
4. CONTRAINDICAÇÕES
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
6. INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS 8.POSOLOGIA E MODO DE USAR
9. REAÇÕES ADVERSAS 10. SUPERDOSE 04/02/2016 1244653/16-0 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
N/A N/A N/A N/A publicação no Bulário – RDC 60/12 19/11/2015 1066059153 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula publicação no Bulário – RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR COMPOSIÇÃO 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
5. ONDE, COMO E POR
QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
VP VPS
Drágea 5 mg
VP VPS
Drágea 5 mg 6
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
4. CONTRAINDICAÇÕES
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
10. SUPERDOSE 10/09/2013 0761188/13-9 10457 – SIMILAR – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 10/09/2013 0761188/13-9 10457 – SIMILAR – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 10/09/2013 Versão inicial