Glucoreumin® (sulfato de glicosamina) Mylan Laboratórios Ltda Pó para solução oral 1,5 g Glucoreumin_Bula_Profissional – AR.01.11.20
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Glucoreumin® sulfato de glicosamina
APRESENTAÇÕES
Pó para solução oral de 1,5 g de sulfato de glicosamina em embalagem contendo 10 ou 30 sachês com 3,95g.
USO ORAL USO ADULTO COMPOSIÇÃO
Cada sachê com 3,95 g contém:
sulfato de glicosamina . . . . . . . . 1,5 g* *Equivalente a 1,884 g de sulfato de glicosamina cristalino.
Excipientes: aspartamo, sorbitol, ácido cítrico e macrogol
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES Glucoreumin® é um medicamento utilizado no tratamento de artrose ou osteoartrite primária e secundária e suas manifestações.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Vários estudos clínicos avaliaram os efeitos do sulfato de glicosamina 5,6,7. Estudos recentes têm sugerido que a glicosamina impede eficientemente a progressão de longo prazo da osteoartrite5,6,7. Uma meta-análise de 15 estudos placebo-controlados, randomizados avaliaram a eficácia estrutural e sintomática da glicosamina oral na osteoartrite de joelho e demonstrou eficácia para a glicosamina no índice de estreitamento do espaço articular e no índice WOMAC (Western Ontario Macmaster University Osteoarthritis). Eficácias semelhantes foram demonstradas para a glicosamina no índice Lequesne (algo-funcional) e escala analógica visual para dor e mobilidade. A degeneração da cartilagem articular foi mais lenta com a administração diária em longo prazo da glicosamina oral na dose mínima de 1.500 mg durante um período mínimo de três anos5.
Por meio de um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, 202 pacientes com osteoartrite moderada do joelho foram tratados com 1.500 mg de sulfato de glicosamina ou placebo uma vez ao dia. A glicosamina reduziu o estreitamento do espaço articular no fim de cada ano do estudo. No 3º ano do estudo, os pacientes que receberam placebo tiveram um estreitamento do espaço articular de - 0,19 mm enquanto que os pacientes que tomaram a glicosamina apresentaram um aumento discreto (+0,04 mm) (p=0,001 entre os grupos). Os sintomas foram avaliados Glucoreumin_Bula_Profissional – AR.01.11.20 pelos índices WOMAC e Lequesne, os quais melhoraram 15% e 20% em relação ao basal com glicosamina (p<0,0001 e p=0,002, respectivamente) comparado com o placebo6.
Em outro estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, a administração por via oral de 1.500 mg de sulfato de glicosamina, uma vez ao dia, impediu significantemente as modificações estruturais da articulação do joelho em indivíduos com osteoartrite por um período de três anos. O grupo placebo (n=106) teve um estreitamento progressivo do espaço articular e uma perda média após três anos de 0,31 mm (95% de Intervalo de confiança (IC) -0,48 a -0,13).
O grupo glicosamina (n=106) não apresentou perda significante do espaço articular (- 0.06 mm (95% IC -0.22 a 0.09)). Os sintomas avaliados pelos escores de WOMAC pioraram discretamente no grupo placebo, mas melhoraram 20% a 25% no grupo glicosamina. A diferença entre os escores de sintomas do grupo placebo e glicosamina foi significante (p=0,016). Os escores da subescala WOMAC que mediram a dor e a função física foram melhores significantemente com o grupo glicosamina comparado com o placebo (p=0.047 para a dor e p=0.020 para a função física), mas somente modificações mínimas na rigidez articular foram notadas entre os grupos7.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades Farmacodinâmicas: A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano como glicosamina 6-fosfato e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como glicolipídeos, glicoproteínas, glicosaminoglicanos (denominados mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos. Estas substâncias têm um papel importante na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos, tecido sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da mucosa do aparelho digestivo, aparelho respiratório e trato urinário1. Como a glicosamina estimula a síntese de proteoglicanos da cartilagem, ela acaba inibindo sua deterioração provocada pela osteoartrose e ajuda a manter um equilíbrio entre os processos catabólicos e anabólicos da cartilagem8.
Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose.
Na artrose ou osteoartrite tem sido observada ausência local de glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas nas células da membrana sinovial da cartilagem.
Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina1. O sulfato de glicosamina é uma molécula pequena (peso molecular = 456,42) e uma substância pura obtida mediante síntese química, diferenciando-se assim de outras substâncias farmacológicas que foram propostas para o tratamento de osteoartrite e que são polissacarídeos de alto peso molecular, principalmente obtidos por extração2.
O sulfato de glicosamina pode ser utilizado como suplemento das carências endógenas de glicosamina, para estimular a biossíntese dos proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer a fixação de enxofre na síntese do ácido condroitinsulfúrico e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural1.
Uma ação anti-inflamatória de glicosamina também foi proposta em estudos farmacológicos, mas esta ação não estaria relacionada com a inibição da ciclo-oxigenase9.
Propriedades Farmacocinéticas: A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 26%, enquanto a administração intramuscular resulta em uma biodisponibilidade de 96%.
Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular Glucoreumin_Bula_Profissional – AR.01.11.20 (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) foram de 31, 128 e 130 mol/L, respectivamente. O Cmax foi atingido dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular18, 19. Em voluntários saudáveis, a meiavida de eliminação (t½) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor, 57 horas, quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) 19.
A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes18, 20.
A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos de 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m..
Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente18, 19. Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos com insuficiência hepática e renal 18.
4. CONTRAINDICAÇÕES Glucoreumin® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à glicosamina ou a qualquer outro componente da fórmula. Também não deve ser utilizado em casos de fenilcetonúria.
Glucoreumin® não deve ser administrado por pacientes alérgicos à crustáceos, visto que o princípio ativo é sintetizado a partir dos crustáceos.
Glucoreumin® contém aspartamo (fonte de fenilalanina). Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.
Glucoreumin® contém sorbitol. Esta apresentação não deve ser utilizada em pacientes com intolerância hereditária à frutose.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Recomenda-se cautela quanto ao uso de Glucoreumin® em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais, história de úlcera gástrica ou intestinal, diabetes mellitus, bem como em portadores de insuficiência renal, hepática ou cardíaca.
Se ocorrer eventualmente ulceração péptica ou sangramento gastrointestinal em pacientes sob tratamento, a medicação deverá ser suspensa imediatamente pelo médico.
Recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas, durante o tratamento com Glucoreumin®.
Em pacientes asmáticos Glucoreumin® deve ser administrado com cautela visto que estes pacientes podem ser mais susceptíveis à desenvolver reações alérgicas ao sulfato de glicosamina com possível exacerbação dos sintomas.
O sódio contido no Glucoreumin® (151 mg) deve ser levado em consideração em pacientes que adotam dieta controlada em sódio.
Glucoreumin_Bula_Profissional – AR.01.11.20 Recomenda-se cautela no tratamento em pacientes com tolerância a glicose comprometida. Acompanhamento mais próximo dos níveis de açúcar no sangue se faz necessário em pacientes diabéticos no início do tratamento.
Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.
Devido à inexistência de dados do uso de Glucoreumin® durante a gravidez, assim há que se considerar o risco/benefício. Não existem informações sobre a passagem do medicamento para o leite materno, sendo desaconselhado seu uso nesta condição. Deve ser feita uma avaliação pelo médico quanto à importância do medicamento para a mãe e decidir se a mãe deve parar de amamentar ou suspender o tratamento.
Pacientes idosos: Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos, desde que não se enquadrem nas apresentadas nos itens acima.
Mutagenicidade e Carcinogenicidade De acordo com estudos em animais suspeita-se que a glicosamina inibiu a replicação do DNA em lifócitos humanos e de ratos.12, 13 Outros testes mutagênicos se mostraram positivos em linfócitos de ratos.12 Não foram verificados efeitos teratogênicos em animais (camundongos e coelhos) após tratamento com glicosamina.13
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrointestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol.
Não existe limitação para administração simultânea de analgésicos ou anti-inflamatórios esteroides e não-esteroides.
O sulfato de glicosamina deve ser usado com cuidado em pacientes que usam diuréticos, pois podem apresentar uma menor resposta e ser menos tolerantes ao sulfato de glicosamina.10
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Glucoreumin® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC).
Glucoreumin® tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Glucoreumin® apresenta-se como pó cristalino, branco, inodoro e solúvel em água.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
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8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Glucoreumin® deve ser administrado por via oral. O paciente deve dissolver o conteúdo do sachê com o auxílio de uma colher, em um copo d´água à temperatura ambiente. A solução obtida deve ser tomada logo após o seu preparo, de preferência durante as refeições. A solução obtida não deve ser guardada para uso posterior.
O paciente deve tomar 1 sachê por dia ou segundo indicação médica.
A duração do tratamento fica a critério do médico. Caso haja esquecimento na tomada da dose diária, orientar o paciente a continuar o tratamento no dia seguinte e a tomar apenas o conteúdo de um sachê por dia.
9. REAÇÕES ADVERSAS Reações gastrointestinais: as reações adversas mais comuns são de origem gastrointestinal, de intensidade leve a moderada, consistindo em desconforto gástrico, diarreia, náusea, constipação e vômito.
Também foram verificados edema periférico e taquicardia (reações incomuns)14,9; dispepsia, dor abdominal, azia e anorexia (reações leves)14, 17, 15, 16, 18; prurido e rash (reações raras) 14, 9, 16.
Reações neurológicas (raras) 14, 15, 16: dor de cabeça, insônia, sonolência.
Reações hematológicas: não foram observadas alterações clínicas significativas durante os estudos.
Testes laboratoriais: não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das provas laboratoriais e constantes vitais.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Não é conhecido antídoto específico para este produto. Em caso de superdose recomenda-se as medidas de suporte clínico e tratamento sintomático.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
11. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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8 - Vidal y Plana RR, KARZEL K: Glucosamine: its importance for the metabolism of articular cartilage. 2. Studies on articular cartilage. Fortschr Med. 1980 Jun 5;98(21):801-6. German.
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III - DIZERES LEGAIS
MS - 1.8830.0035 Farm. Resp.: Dra. Marcia Yoshie Hacimoto - CRF/RJ: 13.349 Fabricado por:
Rottapharm Ltd.
Mulhuddart, Dublin, Irlanda Embalado por:
Rottapharm Ltd.
Mulhuddart, Dublin, Irlanda Ou Laborvida Laboratórios Farmacêuticos Ltda.
Rua Gravataí, 20 - Jacaré Rio de Janeiro – RJ CNPJ: 31.111.412/0001-22 Importado por:
Mylan Laboratórios Ltda.
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118.
Donana - Campos dos Goytacazes - RJ CEP: 28110-000 CNPJ: 11.643.096/0001-22
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
0800-020 0817 [email protected] www.mylan.com.br Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 04/09/2020.
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HISTÓRICO DE ALTERAÇÃO DA BULA
Dados da submissão eletrônica Data do expediente Nº do expediente Assunto 10450 SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula publicação no Bulário RDC 60/12 05/11/2020 Dados da petição/notificação que altera a bula Data do expediente 29/10/2020 Nº do expediente 3775589/20-7 Assunto 11009 - RDC 73/2016 SIMILAR Substituição de local de embalagem secundária do medicamento Data de aprovação Dados das alterações de bula Itens de Bula Versões (VP/ VPS) Adequação das frases obrigatórias conforme preconizado pela RDC 47/2009 (Todos os itens) 29/10/2020 ITEM 9. REAÇÕES
ADVERSAS
(Adequação à RDC 406/2020) Apresentações relacionadas 1500 MG PO SOL
OR CT 10 SACH X
3,95 G
VP/VPS
1500 MG PO SOL
OR CT 30 SACH X
3,95 G
ITEM III - DIZERES LEGAIS
02/07/2018 0524543/18-5 10457 SIMILAR – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12.
Glucoreumin_Bula_Profissional – AR.01.11.20 13/11/2017 2201487/17-0 11203-SIMILAR – Solicitação de Transferência de Titularidade de Registro (operação comercial) 1500 MG PO SOL
OR CT 10 SACH X
3,95 G
ITEM I - COMPOSIÇÃO
(Atualização DCB) 05/03/2018
VP ITEM III - DIZERES LEGAIS
1500 MG PO SOL