DERIVA® MICRO
(adapaleno) Glenmark Farmacêutica Ltda.
Gel dermatológico de liberação prolongada 1 mg/g
DERIVA® MICRO
adapaleno
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO APRESENTAÇÃO
Gel dermatológico de liberação prolongada em base aquosa contendo adapaleno micronizado 1 mg/g em microesferas, apresentado em bisnaga de 30 g.
USO DERMATOLÓGICO USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS COMPOSIÇÃO
Cada g do Deriva® Micro contém:
Adapaleno micronizado em microesferas . . . . . . . . 1 mg Excipientes* q.s.p . . . . . . . . … . . . . . . . . 1 g *microesferas (metacrilato, isobutilmetacrilato, etilenoglicolbismetacrilato), edetato dissódico, carbômer 940, propilenoglicol, metilparabeno, poloxâmer, fenoxietanol, hidróxido de sódio, álcool isopropílico, cloreto de metileno e água purificada.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES Deriva® Micro é indicado no tratamento tópico da acne vulgar leve a moderada, onde predominam os comedões, as pápulas e as pústulas. Agindo na proliferação do tecido cutâneo, o adapaleno apresenta ação comedolítica.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia do adapaleno no tratamento da acne foi analisada em cinco estudos, multicêntricos, duplocegos, randomizados de grupos paralelos. Os pacientes incluídos no estudo (homens e mulheres com diagnóstico de acne vulgar facial de grau leve a moderado) foram tratados com gel de adapaleno a 0,1% uma vez ao dia, no período da noite, durante 12 semanas. Adapaleno demonstrou eficácia na redução da contagem total de lesões e uma rápida eficácia demonstrada pela redução significativa de lesões totais e inflamatórias na primeira semana de uso.
Uma nova formulação de adapaleno em microesferas teve eficácia, segurança e tolerabilidade demonstradas em estudo prospectivo, randomizado, assessor-cego, multicêntrico, comparativo em relação ao adapaleno convencional. 175 pacientes portadores de acne de grau leve a moderado foram tratados durante 12 semanas com adapaleno convencional ou adapaleno em microesferas. Houve uma redução significativa na médica de lesões inflamatórias e não inflamatórias e contagens totais de lesões após a 1ª semana de uso em ambos os grupos, porém um número significativamente menor de pacientes (50%) tratados com microesferas relatou efeito colateral em comparação com 71,3% dos usuários do adapaleno convencional. Uma diminuição significativa foi observada no eritema e ressecamento no grupo de microesferas em relação ao convencional. Oito pacientes no grupo convencional descontinuaram a terapia devido a irritação grave, em comparação com nenhum no grupo adapaleno em microesferas.
Referências Bibliográficas:
1. Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J Dermatol 1998;139 Suppl.52:48-56.
2. Rao GR et al. Efficacy, safety, and tolerability of microesphere adapalene vs. conventional adapalene for acne vulgaris. Int J Dermatol 2009;48(12):1360-5.
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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica Embora o mecanismo de ação exato do adapaleno ainda não seja totalmente conhecido, acredita-se que normalize a diferenciação das células epiteliais foliculares, resultando na diminuição da formação de microcomedões.
Todavia, a análise dos perfis bioquímico e farmacológico mostrou que o adapaleno é um modulador da diferenciação celular, queratinização e processos ligados à inflamação, todos eles características importantes da acne vulgar. O adapaleno demonstrou potente atividade em modelos in vivo e in vitro de inflamação, além de um efeito comedolítico in vivo em ratos.
A ação do adapaleno na epiderme tem por base sua ligação a receptores do ácido retinóico nos núcleos celulares, desencadeando um processo que, pelo que se conhece até o presente momento, é específico de retinóides como o adapaleno. Exatamente por seu mecanismo de ação específico, o adapaleno não deverá interferir no papel fisiológico dos ácidos retinóicos endógenos, sendo vantajosa sua ação não competitiva sobre as proteínas celulares de ligação ao ácido retinóico. Os retinóides têm diferentes afinidades pelas proteínas de ligação, sendo o perfil de ligação do adapaleno diferente da tretinoína. Sugere-se que o adapaleno possa normalizar a diferenciação de células epiteliais foliculares e diminuir a formação de microcomedões.
Diferentes formulações de adapaleno tópico foram estudadas para otimizar a dose, a eficácia e a segurança. Estudos comprovaram que o uso de partículas com diâmetros de 3 a 10 micrômetros (micronização) proporcionaram aumento da penetração do adapaleno nas unidades pilossebáceas da pele.
A presença de microesferas porosas de polímero sintético representa um sistema polimérico de liberação de drogas. Essas micropartículas envolvem inicialmente o adapaleno e, após sua aplicação na pele, liberam-no de forma controlada e pré-programada. Desta forma, as microesferas funcionam como “reservatórios”, permitindo que a pele absorva pequenas quantidades do adapaleno ao longo do tempo, praticamente reduzindo os riscos de irritação em sua totalidade. Tal evidência é corroborada pelo fato de que as microesferas permanecem na superfície da pele e são facilmente laváveis.
O diâmetro das microesferas pode normalmente variar de 5 a 300 µm. Considerando-se um tamanho comum de 25 µm, cada esfera pode ter até 250.000 poros distribuídos em uma estrutura interna equivalente a mais de 30 cm em comprimento ou um volume total de cerca de 1 mL/g. Isso permite uma grande capacidade de reserva em cada microesfera, a qual pode suportar mais do que seu próprio peso em princípios ativos.
As propriedades de penetração das micropartículas na pele dependem de seu diâmetro. As micropartículas de Deriva® Micro penetram seletivamente no folículo piloso, carreando concentrações elevadas de adapaleno. A desestabilização controlada das microesferas permite a liberação controlada do adapaleno e uma ação altamente seletiva, específica e potente, sem irritar outras áreas adjacentes da pele. As microesferas presentes em Deriva® Micro, com diâmetros menores do que 150 µm, contêm micropartículas de 3 a 10 µm de adapaleno.
Farmacocinética Apesar de a farmacocinética do adapaleno tópico não ter sido ainda amplamente estudada, seu efeito terapêutico normalmente aparece no intervalo de oito a 12 semanas após o início do tratamento. As micropartículas de adapaleno atingem as unidades pilossebáceas sem se dispersar no estrato córneo e causar irritação, em decorrência de sua liberação a partir das microesferas. A absorção do adapaleno através da pele humana é baixa. Em estudos clínicos controlados, apenas traços (< 0,25 ng/mL) de substâncias relacionadas foram encontradas no plasma de pacientes com acne, após tratamento tópico crônico com adapaleno. A excreção parece ocorrer principalmente por via biliar.
4. CONTRAINDICAÇÕES Deriva® Micro é contraindicado a pacientes com alergia prévia ao adapaleno e a outros retinóides ou a qualquer componente da fórmula do produto. Não deve ser aplicado em áreas com ferimentos, eczemas (lesão na pele causada por inflamação) ou queimaduras solares. Não deve ser utilizado Deriva Micro_VPS07 Página 2 concomitantemente com agentes descamantes, limpadores abrasivos, adstringentes ou produtos irritantes (contendo álcool ou fragrâncias).
Como o adapaleno é um retinóide, não deve ser utilizado em mulheres grávidas e o seu uso deve ser suspenso em caso de constatação ou suspeita de gravidez. Não se sabe se o adapaleno é excretado no leite materno, portanto, não deve ser utilizado por mulheres lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Se uma reação de sensibilidade ou irritação severa ocorrer, o uso da medicação deve ser descontinuado.
Se o grau de irritação local permanecer, o paciente deverá ser orientado a usar o medicamento com menor frequência, interromper o uso temporariamente até a redução dos sintomas ou interromper o uso por completo. A aplicação diária poderá ser retomada, se for considerado que o paciente é capaz de tolerar o tratamento.
Exclusivamente para uso externo. Evitar o contato com os olhos, boca, dobras do nariz ou das mucosas.
Se o produto entrar no olho, lave imediatamente com água morna.
O produto não deve ser aplicado em qualquer lesão (cortes e arranhões), queimaduras ou eczemas da pele, nem deve ser usado em pacientes com acne severa envolvendo áreas extensas do corpo.
A exposição à luz solar e irradiação UV artificial, incluindo lâmpadas de bronzeamento deve ser minimizada durante a utilização do adapaleno. O uso de protetores solares e roupas protetoras sobre as áreas tratadas são recomendados quando a exposição não puder ser evitada.
Gravidez O adapaleno tópico não deve ser usado durante a gravidez. Em mulheres com potencial para engravidar, o produto somente deve ser prescrito após aconselhamento de medidas contraceptivas.
Os estudos em animais por via oral têm mostrado toxicidade reprodutiva em exposição sistêmica. A experiência clínica com adapaleno tópico aplicado localmente durante a gravidez é limitada, mas os poucos dados disponíveis não indicam efeitos nocivos sobre a gravidez ou a saúde do feto exposto no início da gravidez.
Devido à limitação dos dados disponíveis pela possibilidade de uma baixa absorção cutânea do adapaleno, Deriva® Micro não deve ser utilizado durante a gravidez e em caso de gravidez inesperada, o tratamento deve ser interrompido.
Categoria de Risco na Gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício.
Não se sabe se o adapaleno é excretado no leite materno. Os estudos em animais indicam que o adapaleno é excretado no leite em níveis mais baixos do que os níveis plasmáticos. Visto que muitas drogas são excretadas no leite materno, deve-se ter cautela no uso de Deriva® Micro em mulheres lactantes.
Pacientes pediátricos (abaixo de 12 anos de idade) Não foi estabelecida a segurança e eficácia nestes pacientes.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não se conhecem interações com o uso concomitante de Deriva® Micro e outros medicamentos de uso tópico. O adapaleno é pouco absorvido através da pele, sendo pouco provável a interação com medicamentos de uso sistêmico.
Deriva Micro_VPS07 Página 3 Deriva® Micro tem leve potencial para irritação local e, portanto, é possível que o uso concomitante de limpadores abrasivos, produtos irritantes ou com efeito ressecante possam produzir efeitos irritantes adicionais. Deve-se ter especial cautela com o uso de produtos contendo enxofre, resorcinol ou ácido salicílico em combinação com adapaleno tópico, sendo recomendável não iniciar o tratamento com adapaleno enquanto a pele ainda estiver afetada por estas substâncias.
Tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina, clindamicina fosfato 1% ou peróxido de benzoíla (até 10%) podem ser usados de manhã quando Deriva® Micro for usado à noite.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Deriva® Micro deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC).
Prazo de Validade: 24 meses a partir da data de fabricação, quando mantidas as condições de armazenamento.
Após aberto, válido por 3 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Deriva® Micro é apresentado na forma de gel branco suave, homogêneo e opaco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina de Deriva® Micro evitando os olhos, lábios, mucosas e dobras do nariz. O medicamento não deve ser aplicado em cortes, abrasões, pele eczematosa ou queimada pelo sol.
Deriva® Micro deve ser aplicado nas áreas afetadas pela acne uma vez ao dia, antes de deitar.
Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8 semanas de tratamento, verificando-se melhor resultado após 3 meses de tratamento. A segurança cutânea de Deriva® Micro foi demonstrada em estudos de 6 meses de duração.
O paciente poderá utilizar cosméticos durante o tratamento, desde que não sejam comedogênicos ou adstringentes.
9. REAÇÕES ADVERSAS Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): pele seca, irritação da pele, sensação de queimação, eritema.
Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
dermatite de contato, desconforto da pele, queimaduras, prurido, esfoliação da pele, acne.
Durante o período pós-comercialização, dor e inchaço da pele, irritação das pálpebras, eritema palpebral, prurido palpebral e edema palpebral foram relatados.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Deriva Micro_VPS07 Página 4 O produto destina-se exclusivamente para uso cutâneo e não deve ser ingerido. A aplicação excessiva não produz resultados terapêuticos mais rápidos ou melhores, e pode causar vermelhidão acentuada, descamação ou desconforto cutâneo.
A dose oral aguda requerida para produzir efeitos tóxicos em camundongos e ratos é maior do que 10mg/kg. Entretanto, em caso de ingestão acidental, a menos que a quantidade ingerida seja pequena, deve-se considerar um método apropriado para esvaziamento gástrico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III - DIZERES LEGAIS
MS 1.1013.0264 Farmacêutica Responsável: Gisele Castrillon CRF/SP nº 19.825 Fabricado por:
Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Nasik, Índia Registrado por:
Glenmark Farmacêutica Ltda.
São Paulo/SP CNPJ n° 44.363.661/0001-57 Importado por:
Glenmark Farmacêutica Ltda.
Rua Edgar Marchiori, 255 Distrito Industrial - Vinhedo/SP CNPJ n° 44.363.661/0005-80 Comercializado por:
Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.
Rua Bonnard (Green Valley I) nº 980 Bloco 12 - Nível 3 - Sala A Alphaville Empresarial - Barueri - SP CEP 06465-134
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 01/02/2023.
Deriva Micro_VPS07 Página 5 Histórico de alteração para a bula Dados da submissão eletrônica N° do Assunto expediente Medicamento Novo 11/12/2014 1110272/14-1 Inclusão Inicial de Texto de Bula Medicamento Novo 04/08/2017 1625909/17-2 Notificação de Alteração de Texto de Bula Medicamento Novo 01/11/2017 2166192/17-8 Notificação de Alteração de Texto de Bula Data do expediente Dados da submissão/petição que altera a bula N° do Data da Assunto expediente Aprovação Medicamento Novo 11/12/2014 1110272/14-1 Inclusão Inicial de Texto 11/12/2014 de Bula Data do expediente 04/08/2017 1625909/17-2 01/11/2017 2166192/17-8 Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula 20/09/2018 0914939/18-2 Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula 14/11/2019 3140607/19-6 Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula 11/02/2021 0560730/21-2 Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula 06/10/2020 3430349/20-6 70698 - AFE/AE Alteração - Responsável Técnico (Automático) Exceto Farmácia e Drogaria 01/02/2023 Versão atual Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula N/A N/A N/A 20/09/2018 14/11/2019 Dados das alterações de bulas Itens de bula Versões Apresentações relacionadas Inclusão inicial de Texto de Bula. Adequação a RDC 47/2009.
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04/08/2017 Identificação do medicamento Dizeres legais
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Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?
Cuidados de armazenamento do medicamento Dizeres legais Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?
Cuidados de armazenamento do medicamento 0914939/18-2 Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula 20/09/2018 3140607/19-6 Medicamento Novo Notificação de Alteração de Texto de Bula 14/11/2019 06/10/2020 Reações adversas Dizeres legais
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