Percof ® (levodropropizina) Bula para o profissional de saúde Xarope 6 mg/mL
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Percof ® (levodropropizina)
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Xarope 6 mg/ml: Embalagem contendo 1 frasco com 120 mL + 1 copo-medida.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS COMPOSIÇÃO
Cada 1 mL de xarope contém:
levodropropizina . . . . . . . . 6 mg excipientes q.s.p . . . . . . . . 1 mL Excipientes: sacarose, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, aroma de framboesa, corante vermelho , hidróxido de sódio e água deionizada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES Percof ®(levodropropizina) é destinado ao tratamento sintomático da tosse não produtiva, irritativa e seca, consequente à patologia obstrutiva (bronquite) e constritiva (laringite e traqueíte), e também de tosses associadas a processo de base infecciosa.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em um estudo controlado, comparativo entre levodropropizina e placebo envolvendo 40 pacientes adultos que apresentavam diversas patologias respiratórias, comparou-se objetivamente a redução das crises de tosse, através de registro dos episódios, entre o dia 0 (anterior ao tratamento) e o dia 2 (após 48 horas de tratamento). Após 1 dia de tratamento com levodropropizina, observou-se 69% de redução nas crises de tosse, percentual que aumentou para 76% após 2 dias de tratamento. Observou-se a eficácia do medicamento em 19 dos 20 casos. Entre os pacientes que receberam placebo, não se observou efeito na redução da frequência das crises.
No tratamento da tosse não deve ser avaliada apenas a redução da frequência, mas também da intensidade e duração dos episódios, além da necessária segurança para o emprego em portadores de patologia que possam comprometer as funções ventilatórias.
A levodropropizina foi administrada na dose de 60 mg, 3 vezes ao dia, a um grupo de 22 pacientes bronquíticos crônicos (9 homens e 13 mulheres com média de idade de 52 anos) com o intuito de verificar sua eficácia na redução da intensidade e duração dos episódios de tosse, além da possível interferência sobre os parâmetros ventilatórios e sobre as propriedades do muco brônquico e da atividade ciliar.
Analisando-se o espectro acústico da tosse, foi demonstrado que, após uso da levodropropizina, há redução na intensidade e duração do ruído, parâmetros indiretos da redução do desconforto clínico e do trabalho muscular envolvido.
Não foram observadas alterações significativas nas características do muco ou na atividade ciliar, bem como não houve piora dos parâmetros de função ventilatória comprovando a eficácia e a segurança de levodropropizina nesse importante grupo de pacientes.
Com o objetivo de avaliar a redução dos episódios de tosse em períodos de 6 horas, a intensidade das crises, a frequência do despertar noturno causado por tosse e a tolerabilidade do tratamento, levodropropizina foi comparado ao dextrometorfano utilizando-se as doses de 60mg e 15mg respectivamente três vezes ao dia sob forma de xarope, durante 5 dias em 209 paciente.
O número de episódios de tosse foi significativamente reduzido por ambas as drogas (p < 0,05) independentemente da causa etiológica, com tempo de início de ação e efeitos similares nos dois grupos.
A intensidade da tosse também foi significativamente reduzida (p < 0,01) por ambas as medicações durante o tratamento, observandose maior precocidade de ação para a levodropropizina do que para o dextrometorfano.
A frequência dos episódios de despertar noturno foi significativamente reduzida no grupo de levodropropizina em relação ao grupo de dextrometorfano (p<0,005).
02_Bula_PERCOF_VPS_v00 VERSÃO 00 - Esta versão não altera NENHUMA anterior Em relação à tolerância o número de pacientes que relataram efeitos adversos foi significativamente maior (p<0,05) nos casos tratados com dextrometorfano (12,1%) do que naqueles tratados com levodropropizina (3,6%), sendo a sonolência relatada duas vezes mais frequentemente após o uso de dextrometorfano (10,4% X 4,6%).
Em resumo, o estudo mostrou a eficácia da levodropropizina como antitussígeno apresentando um perfil mais favorável de risco/benefício quando comparado ao dextrometorfano.
A levodropropizina foi comparada à dropropizina em estudo duplo-cego, randomizado, placebo-controlado envolvendo 258 pacientes pediátricos com tosse não produtiva.
As doses utilizadas foram 1mg/Kg de dropropizina (n=126) e 2mg/Kg de levodropropizina (n=132) ambas administradas 3 vezes ao dia. O número de crises de tosse, assim como a frequência no despertar noturno motivado por tosse, foi significativamente reduzido por ambos os tratamentos.
A sonolência diurna ocorreu 2 vezes mais frequentemente no grupo tratado com dropropizina do que no grupo tratado com levodropropizina (10,3% X 5,3%), sendo relatados outros efeitos adversos gastrointestinais em apenas 7 pacientes. A levodropropizina demonstrou ter efetividade antitussígena similar à dropropizina com menor risco de provocar sonolência diurna.
Allegra L.; Bossi R.; Clinical trials with the new antitussive levodropropazine in adult bronchitic patients. Arzneimitell Fourchung/Drug Research, 1998: 38 (II), 8: 1163-1166.
Bossi,R.; Braga, P.C.; Centanni, S.; Legnani, D,; Moavero, N.E.; Allegra, L.: Antitussive activity and respiratory system effects of levodropropizine in man. Arzneimittel- Forschung/ Drug Research 38 (II),8: 1159-1162, 1988.
Catena, E.; Daffonchio, L.: Efficacy and tolerability of levodropropizine in adult patients with non-productive cough. Comparision with dextrometorfano. Pulmonary Pharmacologic Therapeutics 10 (2): 89-96, 1997.
Banderalli, G.; Riva, E.; Fiocchi, A.; Cordaro, C. I.; Giovannini, M.: Efficacy and tolerability of levodropropizine in children with non-productive cough. The Journal of International Medical Research 23: 175-183, 1995.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A levodropropizina é um antitussígeno de ação predominantemente periférica, que age por inibição do arco reflexo da tosse, através da redução da excitabilidade dos receptores traqueobrônquicos. Desta maneira, é um sedativo da tosse com ação miorrelaxante brônquica, produzindo melhora na ventilação pulmonar; é isento das reações secundárias dos antitussígenos de ação central, em especial a depressão respiratória e o efeito emético. Tem também ação lítica sobre o broncoespasmo produzido pela histamina e, portanto, alguma atividade sobre as tosses de origem alèrgica. O fármaco não deprime a função respiratória ou o “clearance” mucociliar.
Farmacologia Clínica: A levodropropizina reduz a tosse induzida por aerossol de ácido cítrico em voluntários sadios. O efeito antitussígeno se mantém por pelo menos 6 horas. Quando utilizado na dose terapêutica, o produto não apresenta efeitos detectáveis pela via eletroencefalográfica nem efeitos clínicos do tipo sedativo do sistema nervoso central. É igualmente isento de efeitos indesejáveis no aparelho respiratório.
Toxicidade: A toxicidade aguda por via oral é de 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg, 2492 mg/kg no rato, no camundongo e na cobaia respectivamente. Em cães a levodropropizina foi tolerada sem mortalidade com doses de até 200 mg/kg por via oral tanto de forma aguda como mediante administração repetida.
Farmacocinética: Em estudos de farmacocinética efetuados no rato e no homem, a cinética e o quadro metabólico tiveram resultados semelhantes. A levodropropizina é rapidamente absorvida e distribuída pelo organismo no homem após administração oral. A administração repetida no homem indicou que o intervalo de administração de 6 a 8 horas não altera o perfil cinético da dose única.
A farmacocinética e a biodisponibilidade da forma farmacêutica solução oral (gotas) é igual àquela da forma farmacêutica xarope.
Em estudos realizados com levodropropizina o número de episódios de tosse foi significativamente reduzido após 3 e 6 horas utilizando-se doses de 30mg. A inibição máxima da tosse foi observada 6 horas após a administração da droga, mostrando seu efeito de longa duração, obtendo-se redução de 38% dos episódios de tosse na dose de 30mg.
4. CONTRAINDICAÇÕES Este medicamento é contraindicado nos casos de hipersensibilidade à levodropropizina ou a qualquer dos componentes de sua fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Percof ®(levodropropizina) não deve ser utilizado por longo período. Após breve período de tratamento sem resultados apreciáveis, o paciente deve consultar o médico.
Embora Percof ®(levodropropizina) possa raramente causar sedação, o paciente deve evitar dirigir veículos ou operar máquinas. O paciente deve ser informado quanto à possibilidade de ocorrência deste efeito.
O risco/benefício do uso de Percof ®(levodropropizina) em crianças com idade inferior a 2 anos deve ser avaliado por um médico, pois a segurança e eficácia não foram ainda estabelecidas.
Em pacientes com insuficiência renal grave (“clearance” de creatinina abaixo de 35 ml/min) deve ser administrado com cautela após avaliação do risco/benefício.
02_Bula_PERCOF_VPS_v00 VERSÃO 00 - Esta versão não altera NENHUMA anterior Percof ®(levodropropizina) é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula. Deve ser evitada a administração de Percof ®(levodropropizina) em pacientes com hipersecreção brônquica e função mucociliar reduzida (síndrome de Kartagener, discinesia ciliar) e em pacientes com insuficiência hepática severa.
Percof ®(levodropropizina) não poderá ser utilizado juntamente com bebidas alcoólicas nem simultaneamente com medicamentos destinados ao tratamento de doenças do sistema nervoso central, como por exemplo, medicamentos para o tratamento de insônia, nervosismo e ansiedade, exceto sob orientação médica..
Categoria de risco na gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando, sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez ou se estiver amamentando.
Atenção diabéticos: contém açúcar (sacarose).
10 ml de Percof® xarope contém 3,5 g de sacarose (equivalente a 12 g de carboidrato).
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os estudos de farmacologia em animais evidenciaram que a levodropropizina não potencializa o efeito de substâncias ativas sobre o sistema nervoso central (ex. benzodiazepínicos, fenitoína, imipramina).
Outros em animais também demonstram que, levodropropizina não modifica a atividade de anticoagulantes orais como a varfarina e não interfere sobre a ação hipoglicemiante da insulina.
Nos estudos de farmacologia clínica, a associação com benzodiazepina não modifica o quadro do EEG (eletroencefalograma).
Todavia, é necessário ter cautela no caso de administração simultânea de fármacos sedativos, em pacientes particularmente sensíveis.
Dados clínicos não demonstraram interações com fármacos utilizados no tratamento de patologias broncopulmonares como agonista β2, metilxantina e derivados, corticosteroides, antibióticos, mucorreguladores e anti-histamínicos.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da umidade.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico Percof ® (levodropropizina) é um líquido levemente xaporoso, transparente, límpido, róseo, com leve odor característico de framboesa isento de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Uso em Adultos e Crianças acima de 12 anos:
10 mL de Percof ® xarope, até três vezes ao dia, com intervalo não inferior a 6 horas entre as doses.
Uso em crianças acima de 2 anos de idade:
A dose pediátrica é de 1 mg/kg até três vezes ao dia, totalizando uma dose diária de 3 mg/kg.
Para conveniência, as seguintes doses aproximadas podem ser usadas:
10 - 20 kg: 3 mL do xarope até três vezes ao dia.
21 - 30 kg: 5 mL do xarope até três vezes ao dia.
A dose máxima não deverá ultrapassar 30 ml 02_Bula_PERCOF_VPS_v00 VERSÃO 00 - Esta versão não altera NENHUMA anterior Durante o tratamento: O tratamento deve ser mantido de acordo com a prescrição médica até o desaparecimento da tosse. Entretanto, se após 4 a 5 dias de tratamento a tosse não desaparecer ou surgirem outros sintomas, deve-se procurar novamente orientação médica.
A tosse é um sintoma e merece estudo para ser tratada de acordo com a patologia causal.
9. REAÇÕES ADVERSAS
EFEITOS CARDIOVASCULARES
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): palpitação.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): dor precordial.
EFEITOS DERMATOLÓGICOS
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): rash cutâneo.
EFEITOS GASTROINTESTINAIS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): dor abdominal, vômito e diarreia.
EFEITOS MUSCULOESQUELÉTICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): astenia.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): fadiga.
EFEITOS NEUROLÓGICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): sonolência.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): cefaleia, tonturas, torpor.
EFEITOS OFTÁLMICOS
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): hiperemia conjuntival.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Não há relatos de efeitos adversos com superdosagem de Percof ® (levodropropizina) até 240 mg em administrações únicas e até 120 mg, três vezes ao dia por 8 dias consecutivos. Em caso de superdosagem, pode ocorrer taquicardia leve e transitória. Neste caso, proceder à lavagem gástrica, administrar carvão ativado, fluidos por via parenteral e outras medidas de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
MS - 1.0043.0645 Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró - CRF-SP 19.258 Fabricado e Registrado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, 3.565 Itapevi - SP CNPJ: 61.190.096/0001-92 Indústria Brasileira Comercializado por:
SUPERA RX MEDICAMENTOS LTDA.
Pouso Alegre - MG 02_Bula_PERCOF_VPS_v00 VERSÃO 00 - Esta versão não altera NENHUMA anterior
SAC
[email protected] 0800-708-1818 Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 08/07/2022.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
02_Bula_PERCOF_VPS_v00 VERSÃO 00 - Esta versão não altera NENHUMA anterior Histórico de Alteração da Bula Dados da submissão eletrônica Data do expedien te Não aplicável No do expediente Não aplicável Dados da petição/notificação que altera bula Assunto Data do expediente No do expedient e 10450 SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula publicação no Bulário RDC 60/12 Não aplicável Não aplicável 02_Bula_PERCOF_VPS_v00 Dados das alterações de bulas Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS ) Não aplicável Não aplicável Inclusão inicial de acordo com a RDC 47/2009