cloridrato de ambroxol
EMS S/A
Xarope adulto 30 mg/5 mL Xarope pediátrico 15 mg/5 mL
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
cloridrato de ambroxol “Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999”
APRESENTAÇÕES
Xarope adulto de 30 mg/5 mL. Embalagem contendo 1 frasco de 100 mL ou 120 mL, acompanhado de um copo dosador.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
Xarope pediátrico de 15 mg/5 mL. Embalagem contendo 1 frasco de 100 mL ou 120 mL, acompanhado de um copo dosador.
USO ORAL USO PEDIÁTRICO COMPOSIÇÃO
Cada 5 mL de xarope adulto de 30 mg/5 mL contém:
cloridrato de ambroxol* . . . . . . . . 30 mg veículo** q.s.p . . . . . . . . 5 mL *equivalente a 27,4 mg de ambroxol.
**sorbitol, glicerol, propilparabeno, metilparabeno, ácido cítrico, essência de framboesa, essência de hortelã, água purificada.
Cada 5 mL de xarope pediátrico de 15 mg/5 mL contém:
cloridrato de ambroxol* . . . . . . . . 15 mg veículo** q.s.p . . . . . . . . 5 mL *equivalente a 13,7 mg de ambroxol.
**sorbitol, glicerol, propilparabeno, metilparabeno, ácido cítrico, essência de framboesa, água purificada.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES Este medicamento é indicado para a terapia secretolítica e expectorante nas afecções broncopulmonares agudas e crônicas associadas à secreção mucosa anormal e transtornos do transporte mucoso.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol (118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação com 38% dos pacientes que receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p=0,038). Os eventos adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo. 1 Referência bibliográfica 1 Bensi G Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo-controlled study (the AMETHIST trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997)
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica Em estudos pré-clínicos, o cloridrato de ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias, o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou clearance mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.
Observou-se um efeito anestésico local do cloridrato de ambroxol em modelo de olho do coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o cloridrato de ambroxol bloqueia os canais neuronais clonados de sódio; a ligação foi reversível e dependente da concentração.
A liberação de citocina sanguínea assim como das células mononucleares e polimorfonucleares ligadas ao tecido foi significativamente reduzida in vitro pelo cloridrato de ambroxol.
Em estudos clínicos em pacientes com dor de garganta, foram reduzidos significantemente a dor e o rubor faríngeos.
Estas propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de eficácia do cloridrato de ambroxol no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o cloridrato de ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traqueia após inalação.
Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de cloridrato de ambroxol xarope.
Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, cloridrato de ambroxol atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício – facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do acúmulo de muco e contribuindo para a recuperação do paciente.
Após administração de cloridrato de ambroxol as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) nas secreções broncopulmonares e no catarro aumentaram.
O início de ação de cloridrato de ambroxol xarope ocorre em até 2 horas após o uso.
Farmacocinética Absorção A absorção das formas orais de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata.
Distribuição A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 litros.
Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.
Metabolismo e eliminação Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem hepática. O cloridrato de ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.
Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.
O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 mL/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 8% da depuração total.
Estima-se que a quantidade da dose excretada na urina após 5 dias representa cerca de 83% da dose total (radioatividade).
Farmacocinética em populações especiais Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do cloridrato de ambroxol está diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do cloridrato de ambroxol, ajustes da dose não são necessários.
Outros A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do cloridrato de ambroxol em extensão clinicamente relevante e, portanto, não é necessário ajuste do regime posológico.
Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do cloridrato de ambroxol.
4. CONTRAINDICAÇÕES Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de ambroxol e a outros componentes da fórmula.
O cloridrato de ambroxol xarope adulto e pediátrico é contraindicado para o uso por pacientes com casos de condições hereditárias raras de intolerância a frutose.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Muitos poucos casos de lesões cutâneas graves como síndrome de Stevens Johnson e necrólise epidérmica tóxica (NET) têm sido relatados em associação temporal com a administração de expectorantes como o cloridrato de ambroxol. A maioria pode ser explicada pela gravidade das doenças subjacentes dos pacientes e/ou pela medicação concomitante. Além disto, durante a fase inicial da síndrome de Stevens-Johnson ou NET um paciente pode apresentar sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe, como febre, dores no corpo, rinite, tosse e dor de garganta. Pode acontecer que, confundido por estes sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe, seja iniciado tratamento sintomático com uso de medicação para tosse e resfriado.
Assim, se ocorrerem novas lesões cutâneas ou nas mucosas, deve-se orientar o paciente a procurar o médico imediatamente e o tratamento com cloridrato de ambroxol deve ser descontinuado por precaução.
Em indicações respiratórias agudas, o médico deve ser procurado se os sintomas não melhorarem, ou se piorarem, durante o tratamento.
No caso de insuficiência renal, este medicamento só pode ser usado após consultar um médico.
Estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de dirigir e utilizar máquinas não foram realizados. Não há evidências a partir de dados da pós-comercialização sobre efeito na capacidade de dirigir e utilizar máquinas.
Este medicamento contém 12 g de sorbitol por dose diária máxima recomendada (15 mL). Pacientes com a condição hereditária rara de intolerância à frutose não devem usar este medicamento. O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico pode causar também um leve efeito laxativo.
O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico somente deve ser administrado a pacientes pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.
Fertilidade, gravidez e lactação Gravidez O cloridrato de ambroxol atravessa a barreira placentária. Estudos não clínicos não indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
A ampla experiência clínica com o emprego após a 28ª semana de gravidez não evidenciou efeitos prejudiciais ao feto.
Mesmo assim devem ser observadas as precauções habituais a respeito do uso de medicamento durante a gravidez. O uso de cloridrato de ambroxol não é recomendado, sobretudo durante o primeiro trimestre.
Lactação O cloridrato de ambroxol é excretado no leite materno. Embora não sejam esperados efeitos desfavoráveis nas crianças amamentadas, não se recomenda o uso deste medicamento em lactantes.
Fertilidade Estudos não clínicos não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a fertilidade.
O cloridrato de ambroxol está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras medicações.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade do medicamento a partir da data de fabricação é de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Xarope adulto: líquido de aspecto límpido, com sabor e odor de hortelã - framboesa, isento de partículas e impurezas.
Xarope pediátrico: líquido de aspecto límpido, com sabor e odor de framboesa, isento de partículas e material estranho.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Utilize a marcação do copo dosador para medir as doses de cloridrato de ambroxol xarope.
Este medicamento pode ser administrado com ou sem alimentos.
O cloridrato de ambroxol xarope pediátrico somente deve ser administrado a pacientes pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.
Xarope adulto:
Adultos e adolescentes maiores de 12 anos: 5 mL por via oral, 3 vezes ao dia.
Este regime é adequado para o tratamento de doenças agudas do trato respiratório e para o tratamento inicial de condições crônicas até 14 dias.
Xarope pediátrico:
Crianças abaixo de 2 anos: 2,5 mL – 2 vezes ao dia.
Crianças de 2 a 5 anos: 2,5 mL – 3 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL – 3 vezes ao dia.
A dose de cloridrato de ambroxol xarope pediátrico pode ser calculada à razão de 0,5 mg de ambroxol por quilograma de peso corpóreo, 3 vezes ao dia.
9. REAÇÕES ADVERSAS Reações comuns (≥ 1/100 e < 1/10): disgeusia (distúrbios do paladar); hipoestesia da faringe; náusea; hipoestesia oral.
Reações incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100): vômitos; diarreia; dispepsia; dor abdominal; boca seca.
Reações raras (≥ 1/10.000 e < 1/1.000): garganta seca; erupção cutânea; urticária.
Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência a partir dos dados disponíveis):
reação/choque anafilático; hipersensibilidade; edema angioneurótico; prurido.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Até o momento desconhecem-se sintomas específicos de superdose em humanos. Com base em superdose acidental e/ou relatos de erros na medicação os sintomas observados consistem dos efeitos adversos conhecidos de cloridrato de ambroxol nas doses recomendadas e pode ser necessário tratamento sintomático.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III - DIZERES LEGAIS
MS-1.0235.0481 Farm. Resp.: Dra. Telma Elaine Spina CRF-SP nº 22.234 Registrado, fabricado e embalado por: EMS S/A Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08 Bairro Chácara Assay Hortolândia/SP – CEP: 13186-901 CNPJ: 57.507.378/0003-65
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
bula-prof-020030-EMS-v0 Histórico de alteração para a bula Dados da submissão eletrônica Data do expediente 18/07/2013 27/11/2014 02/03/2017 Nº.
expediente Assunto 0583136/13-9 (10459) – GENÉRICO – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 1067402/14-1 (10452) – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de bula – RDC 60/12 0338685/17-6 (10452) – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de bula – RDC 60/12 Dados da petição/notificação que altera bula Data do expediente N/A N/A Nº.
expediente N/A N/A Assunto N/A N/A Data de aprovação N/A N/A Dados das alterações de bulas Itens de bula Atualização de texto de bula conforme bula padrão publicada no bulário.
Submissão eletrônica para disponibilização do texto de bula no Bulário eletrônico da
ANVISA.
• CARACTERÍSTICAS
FARMACOLÓGICAS
Versões (VP/VPS)
VP/VPS VPS
• REAÇÕES ADVERSAS
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
N/A N/A N/A N/A
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES VPS
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14/04/2021 - 1430632/21-8 (10452) – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de bula – RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A - (10452) – GENÉRICO – Notificação de Alteração de Texto de bula – RDC 60/12 N/A N/A N/A N/A Dizeres Legais Reações Adversas Dizeres legais
DIZERES LEGAIS VP VPS VP/VPS
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