EPOCLER

COSMED INDUSTRIA DE COSMETICOS E MEDICAMENTOS S.A. - 61082426000207 BULA DO MÉDICO

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EPOCLER® (citrato de colina + betaína monoidratada + racemetionina) Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.

Solução 100mg/mL + 50mg/mL + 10mg/mL

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

Epocler® citrato de colina + betaína monoidratada + racemetionina

APRESENTAÇÕES

Solução.

Embalagens contendo 6, 12 ou 60 flaconetes com 10mL.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução contém:

citrato de colina . . . . . . . . 100mg betaína monoidratada . . . . . . . . 50mg racemetionina . . . . . . . . 10mg veículo q.s.p . . . . . . . . 1mL (sorbitol, sacarina sódica di-hidratada, amarelo de quinolina, metilparabeno, propilparabeno, aroma artificial de abacaxi e água).

Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 1

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES Epocler® é um produto composto por 3 aminoácidos: metionina, colina e betaína. Indicado no tratamento dos distúrbios metabólicos hepáticos.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Quarenta pacientes considerados com risco de desenvolvimento de dano hepático, renal, pancreático ou miocárdico após intoxicação com paracetamol, foram estudados, distribuídos aleatoriamente em 3 grupos, controlados pela idade, intervalo entre ingestão e início de tratamento e severidade da intoxicação. O grupo I recebeu terapia endovenosa com cisteamina (3-6g por 20h, n=14); o grupo II, metionina por via oral (10g por 16h, n=13) e o grupo III, controle, recebendo apenas terapia de suporte (dextrose 10% por via endovenosa e vitaminas, n=13). Tanto os pacientes do grupo I como os pacientes do grupo II apresentaram melhor evolução clínica, monitorada por avaliação histológica, concentrações séricas de bilirrubina, aspartato aminotransferase e tempo de protrombina.

Um paciente do grupo III faleceu, enquanto não foram observados óbitos nos grupos I e II.1 Em um estudo, foram tratados 17 pacientes com altos níveis plasmáticos de paracetamol com metionina por via oral (2-5g a cada 4h, tratamento iniciado com intervalo menor que 10h após a ingestão de paracetamol). Dos 17 pacientes estudados, 12 não demostraram evidências de dano hepático (monitorado através da concentração sérica de AST), 2 apresentaram dano hepático pequeno enquanto que 3 apresentaram dano hepático mais intenso. Não ocorreram mortes neste grupo, entretanto, no grupo controle (n=14), 7 dos pacientes faleceram por insuficiência hepática e os sete restantes apresentaram evidências de dano hepático intenso. Estes pesquisadores também administraram metionina a cinco pacientes, só que com intervalo de ingestão maior que 10h. Neste grupo, um paciente faleceu e os outros quatro apresentaram evidências de dano hepático.2 Em um estudo envolvendo 10 pacientes adultos com esteatose hepática não alcoólica, os pacientes receberam betaína anidra solução oral dividida em duas doses diárias por 12 meses. Uma melhora significativa nos níveis séricos de aminotransferase aspartato (p=0,02) e de ALAT (p=0,007) ocorreu durante o tratamento. O nível de aminotransferases normalizou em três dos sete pacientes, reduzindo por 50% em três dos sete pacientes, e permanecendo imutável em um paciente quando comparado com os valores basais. Melhora nos níveis séricos de aminotransferases (ALT – 39%; AST – 38%) também ocorreu durante o tratamento naqueles pacientes que não completaram todo o estudo.

Similarmente, uma significativa melhora no grau de esteatose, no grau de necrose inflamatória, e nos estágios de fibroses foi observada neste 1 ano de tratamento com betaína. A betaína demostrou melhora bioquímica e histológica significativa nas células do fígado de pacientes com esteatose não alcoólica, podendo ser utilizada sem riscos nestes pacientes.3 Referências Bibliográficas:

1. Hamlyn AN, Lesna M, Record CO, et al. Methionine and cysteamine in paracetamol (acetaminophen) overdose, prospective controlled trial of early therapy.

J Int Med Res.

1981;9(3):226-31.

2. Crome P, Volans GN, Vale JA, et al. The use of methionine for acute paracetamol poisoning. J Int Med Res. 1976;4(4 Suppl):105-11.

3. Abdelmalek MF, Angulo P, Jorgensen RA, et al. Betaine, a promossing new agente for patients with nonalcoholic steatohepatitis: results of a pilot study. Am J Gastroenterol. 2001;96(9):2711-7.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

As substâncias ativas de Epocler® são importantes para normalizar o metabolismo proteico e lipídico nos casos em que há distúrbios metabólicos como a esteatose hepática. A esteatose hepática é definida como uma alteração morfofisiológica dos hepatócitos em consequência de diversos distúrbios metabólicos, sendo habitualmente um processo reversível. A remoção dos fatores causais leva à mobilização da gordura acumulada e restauração do aspecto normal. A associação dos aminoácidos demostrou maior eficácia do que os aminoácidos em separado mantendo a excelente tolerabilidade. Estes aminoácidos atuam na metabolização das gorduras acumuladas no interior dos hepatócitos, revertendo o quadro da esteatose hepática.

A colina é uma substância que age principalmente sobre o fígado, evitando o acúmulo de gordura nesse órgão e auxiliando na remoção de restos metabólicos e outras toxinas. A colina, combinandose com gorduras e com fósforo para formar a lecitina, é essencial à produção de lipoproteínas. Estas Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 2 lipoproteínas desempenham importante papel na remoção da gordura hepática e no transporte normal dos lipídios. A colina apresenta três principais funções no organismo. Principalmente, participando na biossíntese da fosfatidilcolina e outro complexo de colina contendo fosfolípides, colina apresenta uma importante atuação na síntese dos fosfolípides no plasma e na estrutura das membranas celulares. A segunda e terceira função metabólica são a síntese direta de acetilcolina, um neurotransmissor, e via betaína com fonte de grupos metil instáveis. Estimou-se que os humanos necessitam de aproximadamente 0,3mmol/kg/d de grupos metil. A colina deve ser oxidada em betaína na mitocôndria do fígado para atuar como doadora de metil.

A betaína completa a ação antioxidante hepática de Epocler® pois juntamente com a metionina e a colina, acelera a remoção da gordura infiltrada no fígado. O principal efeito fisiológico da betaína é como um osmólito e como doador de radicais metil (transmetilação). Como um osmólito, a betaína protege as células, proteínas, e enzimas do estresse ambiental (alta salinidade ou extrema temperatura). Como um doador de radicais metil, a betaína participa do ciclo da metionina, primariamente no fígado e rins humanos. O consumo inadequado de grupos metil leva a hipometilação em vias muito importantes, incluindo: distúrbios no metabolismo de proteínas hepáticas (metionina) determinadas pela alta concentração de homocisteína plasmática e diminuição das concentrações de S-adenosilmetionina, e metabolismo inadequado das gorduras hepáticas, o que leva a esteatose (acumulação de gordura) e consequentemente dislipidemias.

A metionina é um aminoácido essencial, que tem importante função protetora do fígado por sua ação antioxidante acentuada e por ser precursora da S-adenosil-L-Metionina (SAMe) e do glutation, um reconhecido antioxidante. A falta de metionina e dos demais fatores antioxidantes podem ser responsabilizados pela esteatose hepática. Além disso, na deficiência de metionina, há menor formação de s-adenosilmetionina (transmetilação) com menor ativação de folato, do t-RNA, síntese de creatina, carnitina, lecitina e norepinefrina. A queda da transsulfuração e formação da cisteína reduzem os níveis de glutation, diminuindo, assim, parte importante da defesa antioxidante intracelular. A literatura bioquímica revela que o metabolismo da betaína está estritamente vinculado ao metabolismo da colina e da metionina.

4. CONTRAINDICAÇÕES Este medicamento é contraindicado para pessoas hipersensíveis aos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para pessoas portadas de doenças hepáticas graves, tais como cirrose hepática proveniente do consumo de álcool.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Pacientes com insuficiência hepática grave, a metionina deve ser usada com cautela, pois pode desencadear Encefalopatia Hepática.

Epocler® não deve ser ingerido em jejum, pois ocasionalmente podem ocorrer distúrbios gástricos.

Gravidez - Categoria de risco – C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício. Quando utilizado, pode ser necessária monitorização clínica e/ou laboratorial do lactente.

Este medicamento não deve utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não há relatos de interações medicamentosas com o produto.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 36 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Epocler® apresenta-se como solução límpida, amarela com odor e sabor abacaxi.

Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 3 Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Uso oral Adultos: 1 flaconete (10mL), até 3 vezes por dia, antes das principais refeições, ou a critério médico.

Não ultrapasse as dosagens recomendadas, exceto com orientação médica.

Durante o tratamento, recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas.

Dose máxima diária recomendada: 3 flaconetes/dia que equivalem a 3.000mg/dia de colina, 1.500mg/dia de betaína e 300mg/dia de metionina.

9. REAÇÕES ADVERSAS Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetros:

Reação muito comum (>1/10).

Reação comum (>1/100 e <1/10).

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100).

Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000).

Reação muito rara (<1/10.000).

Epocler® é bem tolerado. Não há relatos de reações adversas relacionadas a seu uso nas doses recomendadas.

Reações raras: prurido, cefaleia e distúrbios gástricos como náuseas e pirose.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.

10. SUPERDOSE Ao considerar as características farmacológicas dos componentes desse medicamento, é pouco provável que a superdose acidental de doses muito acima das recomendadas determine efeitos adversos graves. Caso ocorram, recomenda-se procurar socorro médico para adotar medidas de remoção do material não absorvido pelo trato digestivo.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 4 III – DIZERES LEGAIS:

Registro M.S. nº 1.7817.0079 Farm. Resp.: Luciana Lopes da Costa - CRF-GO nº 2.757.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Registrado por: Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.

Rua Bonnard (Green Valley I) n° 980 - Bloco 12 - Nível 3 - Sala A - Alphaville Empresarial - Barueri - SP - CEP 06465-134 - C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 - Indústria Brasileira Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 5

ANEXO B

Histórico de Alteração da Bula Dados da submissão eletrônica No.

Assunto expediente 10461 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – 07/07/2014 0537843/14-5 Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 Data do expediente 27/02/2015 10/04/2015 27/08/2015 09/10/2017 10/06/2019 0177129/15-9 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 0315608/15-7 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 0765957/15-1 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 2093844/17-6 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 0512989/19-3 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Dados da petição/notificação que altera bula Data de Data do N° do Assunto aprovação expediente expediente 10461 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – 0537843/14-5 07/07/2014 07/07/2014 Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – 27/02/2015 Notificação de 27/02/2015 0177129/15-9 Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – 10/04/2015 Notificação de 10/04/2015 0315608/15-7 Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 22/12/2014 09/10/2017 10/06/2019 Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 0765957/15-1 2093844/17-6 0512989/19-3 10216 ESPECÍFICO Ampliação do prazo de validade 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto Dados das alterações de bulas Versões (VP/VPS) Itens de bula Apresentações relacionadas Versão Inicial

VP/VPS

Solução

DIZERES LEGAIS VP/VPS

Solução

I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO - APRESENTAÇOES VP/VPS

Solução

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

VP 7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR VPS

09/10/2017

DIZERES LEGAIS VP/VPS

Solução 10/06/2019

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

(COMPOSIÇÃO)

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É

INDICADO?/ 1. INDICAÇÕES 9. REAÇÕES ADVERSAS;

VP/VPS

Solução 25/08/2015 Solução 6 Bula – RDC 60/12 de Bula – RDC 60/12 10. SUPERDOSE

III - DIZERES LEGAIS

04/08/2022 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 04/08/2022 Epocler® – Solução – Bula para o Profissional de Saúde 10454 –

MEDICAMENTO

ESPECÍFICO – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12

VP

04/08/2022 Solução

III - DIZERES LEGAIS

9. REAÇÕES ADVERSAS

VPS