Bula para o Profissional da Saúde
RESTRICTED
Gino- Canesten® Bayer S.A.
Cápsula Vaginal clotrimazol 500 mg
RESTRICTED
Gino-Canesten® clotrimazol
APRESENTAÇÃO
Cápsula vaginal contendo 500 mg de clotrimazol. Embalagem contendo 1 cápsula vaginal e 1 aplicador.
USO VAGINAL USO ADULTO COMPOSIÇÃO
Cada cápsula vaginal contém 500 mg de clotrimazol.
Excipientes: parafina, petrolato líquido, gelatina, glicerol, dióxido de titânio, amarelo de quinolina, amarelo crepúsculo e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES Gino-Canesten® (clotrimazol) cápsula vaginal é indicado para o tratamento de candidíase vaginal (infecção da região vaginal com corrimento vaginal infeccioso causados por fungos (Candida) em pacientes sem infecção por Trichomonas vaginalis.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um estudo clínico (Estudo Clínico nº 13071), mascarado para o investigador, com dois braços, multicêntrico, randomizado e de dose única foi realizado para demonstrar a eficácia não inferior, em termos de resposta global definida como cura clínica (resolução de sinais e sintomas clínicos) e cura micológica (microscopia negativa e cultura negativa) na visita 2 (10-14 dias), de uma dose única de clotrimazol 500 mg na forma farmacêutica cápsula vaginal em comparação com uma dose única de clotrimazol 500 mg na forma farmacêutica comprimido vaginal. As condições clínicas investigadas no estudo, como principal critério de inclusão, foram 440 mulheres não grávidas, com idade entre 14 e 50 anos, com sinais e sintomas clínicos de micose vulvovaginal, confirmados com investigação microscópica e com esfregaço negativo para Trichomonas vaginalis. Como resultado deste estudo clínico, foi demonstrada a não inferioridade da dose única da cápsula vaginal comparada com a dose única do comprimido vaginal, em termos de resposta global definida como cura clínica e micológica aos 14 dias após o tratamento e não inferioridade em termos de resposta global às 6-8 semanas após o tratamento. Tanto o comprimido vaginal de clotrimazol quanto a cápsula vaginal de clotrimazol demonstraram ser bem tolerados.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O clotrimazol, princípio ativo de Gino-Canesten® é um derivado imidazólico com atividade antimicótica de amplo espectro.
Mecanismo de ação As células fúngicas são envoltas por uma parede celular rígida externa e uma membrana citoplasmática interna. O ergosterol é o principal esterol usado para manter a estrutura e função da membrana plasmática. O clotrimazol age inibindo a enzima lanosterol-demetilase inibindo a síntese do ergosterol. Isto causa um dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática o que leva a uma mudança na permeabilidade celular e perda de componentes celulares de baixo peso molecular.
RESTRICTED
Propriedades Farmacodinâmicas O clotrimazol possui amplo espectro de ação antimicótica in vitro e in vivo, que inclui dermatófitos, leveduras, bolores, etc.
Sob condições apropriadas de teste, os valores da CIM (Concentração Inibitória Mínima) para esses tipos de fungos estão na faixa entre menos de 0,062 - 8,0 µg/ml de substrato.
O modo de ação do clotrimazol é primariamente fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de clotrimazol no local da infecção. A atividade in vitro é limitada aos elementos fúngicos em proliferação. Os esporos de fungos são apenas levemente sensíveis.
Além de sua ação antimicótica, o clotrimazol também age sobre microorganismos grampositivos (Streptococci/ Staphylococci/Gardnerella vaginalis), e microorganismos gramnegativos (Bacteroides).
Nas concentrações de 0,5 – 10 µg / ml de substrato, o clotrimazol inibe in vitro a multiplicação de Corynebacteria e de cocos gram-positivos (com exceção dos enterococci).
São muito raras as variantes de espécies de fungos sensíveis com resistência primária. Até o momento, o desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis sob condições terapêuticas, foi observado somente em casos muito isolados.
Propriedades Farmacocinéticas Pesquisas farmacocinéticas após aplicação vaginal demonstraram que somente uma pequena quantidade de clotrimazol (3% a 10%) é absorvida. Graças à rápida metabolização hepática do clotrimazol absorvido em metabólitos farmacologicamente inativos, o pico das concentrações plasmáticas do clotrimazol após aplicação vaginal de uma dose de 500 mg foi inferior a 10 ng/ml, indicando que o clotrimazol aplicado por via intravaginal provavelmente não leve a efeitos sistêmicos mensuráveis ou a efeitos colaterais.
Dados de segurança e pré-clínicos Dados pré-clínicos não revelaram riscos especiais para os seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para a reprodução e desenvolvimento.
4. CONTRAINDICAÇÕES Hipersensibilidade ao clotrimazol ou a qualquer outro componente da formulação.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Recomenda-se atenção se a paciente apresentar febre (38°C ou acima), dor no baixo abdômen, dor nas costas, corrimento vaginal mal cheiroso, náusea, hemorragia vaginal e/ou associada a dor no ombro, o paciente deve consultar um médico.
Não se deve realizar o tratamento durante o período menstrual. O tratamento deve ser planejado e concluído antes do início da menstruação.
Não se deve usar absorventes internos, duchas intravaginais, espermicidas ou outros produtos vaginais durante o tratamento com Gino-Canesten® cápsula vaginal.
É recomendado evitar relação sexual vaginal quando Gino-Canesten® cápsula vaginal é utilizado, porque a infecção pode ser transmitida para o parceiro.
O parceiro sexual também deve ser submetido a tratamento local se apresentar os sintomas, por ex. prurido, inflamação, etc.
Durante a gravidez, deve-se inserir a cápsula vaginal sem o uso do aplicador.
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Deve ser evitado o contato com os olhos. Não deve ser ingerido.
RESTRICTED
Nenhum efeito tem sido observado na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Alguns excipientes da cápsula vaginal podem reduzir a efetividade e segurança de métodos contraceptivos de barreira à base de látex (como por exemplo, preservativos ou “camisinhas” e diafragmas). Este efeito é temporário e ocorre apenas durante o tratamento.
Fertilidade, gravidez e lactação Gravidez Gino-Canesten® cápsula vaginal não deve ser usado nos 3 primeiros meses de gravidez, exceto após criteriosa avaliação.
Embora exista uma quantidade limitada de dados clínicos sobre o uso de clotrimazol em mulheres grávidas, os estudos com animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito à toxicidade reprodutiva. O clotrimazol pode ser usado durante a gravidez, mas somente sob a orientação de um profissional de saúde.
Durante a gravidez, o tratamento deve ser realizado somente com Gino-Canesten® 1 comprimido vaginal ou com Gino-Canesten® cápsula vaginal dose única, uma vez que esse pode ser inserido sem o uso do aplicador.
Categoria de risco na gravidez: B Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação Não existem dados sobre a excreção do clotrimazol no leite humano. No entanto, a absorção sistêmica é mínima após a administração e é improvável que cause efeitos sistêmicos. O clotrimazol pode ser usado durante a lactação.
Fertilidade Não foram realizados estudos em humanos sobre os efeitos do clotrimazol na fertilidade, no entanto, os estudos em animais não demonstraram quaisquer efeitos do medicamento na fertilidade.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O tratamento concomitante de clotrimazol cápsula vaginal e de tacrolimo via oral (FK-506;
agente imunossupressor) pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos de tacrolimo assim como do sirolimo. As pacientes devem, assim, ser monitoradas quanto aos sintomas de superdose de tacrolimo ou sirolimo, se necessário pela determinação do seu respectivo nível plasmático.
A seguir estão listadas as interações medicamentosas por potencial de significância clínica com clotrimazol administrado por via oral:
• di-hidroergotamina, mesilatos ergoloides, ergonovina, ergotamina, metilergonovina e oxicodona: a interação com esses medicamentos ainda não está bem estabelecida.
Porém, devido à via de metabolismo ser a mesma pode haver uma probabilidade teórica de interação com essas medicações.
• fentanila: a interação com esse medicamento ainda não está bem estabelecida. Porém, devido à via de metabolismo ser a mesma pode haver uma probabilidade de interação com esse medicamento.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C).
RESTRICTED
O prazo de validade do medicamento é de 36 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Gino-Canesten® cápsula vaginal apresenta-se na forma de cápsula mole vaginal em formato de gota, com uma coloração amarelo-alaranjada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Gino-Canesten® cápsula vaginal constitui tratamento de dose única, portanto com uma única administração no dia.
A cápsula vaginal deve ser inserida na vagina o mais profundamente possível, à noite.
Obtém-se inserção mais facilmente com a paciente deitada de costas, com as pernas levemente fletidas.
Se os sintomas persistirem por mais de 7 dias, a paciente talvez tenha uma condição que necessite de outro tratamento.
Se necessário, o tratamento pode ser repetido, entretanto, infecções recorrentes podem indicar uma outra doença subjacente, incluindo diabetes ou infecção por HIV. As pacientes devem ser orientadas a procurar acompanhamento médico se os sintomas retornarem dentro de dois meses.
No caso de infecções externas, deve-se procurar tratamento adequado, bem como avaliar a possibilidade de infecção e, consequentemente, tratamento do parceiro.
9. REAÇÕES ADVERSAS As reações adversas listadas foram baseadas em estudos clínicos.
Classe de sistema Comum orgânico (>1/100; <1/10) Pouco comum (>1/1000; <1/100) Distúrbios gastrintestinais dor abdominal Rara (>1/10000;
<1/1000) Distúrbios do reação alérgica* sistema imune Distúrbios do ardência prurido edema sistema reprodutivo eritema/irritação erupção cutânea e mamas hemorragia vaginal * Pode ser grave levando à reação anafilática (síncope, hipotensão, dispnéia, urticária).
As reações adversas listadas a seguir foram identificadas durante o uso pós aprovação de clotrimazol. Considerando que as reações são reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com acuracidade a frequência.
Doenças do sistema imunológico: reação anafilática, angioedema, hipersensibilidade Desordem vascular: síncope, hipotensão Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: dispneia Doenças gastrointestinais: dor abdominal, náuseas Distúrbios do tecido cutâneo e subcutâneo: erupção cutânea, urticária
RESTRICTED
Doenças do sistema reprodutivo e da mama: descamação vaginal, corrimento vaginal, hemorragia vaginal, desconforto vulvovaginal, eritema vulvovaginal, sensação de queimação vulvovaginal, prurido vulvovaginal, dor pélvica vulvovaginal.
Perturbações gerais e alterações no local de administração: irritação no local de aplicação, edema, dor.
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. SUPERDOSE Nenhum risco de intoxicação aguda foi observado uma vez que é improvável que ocorra sobredose após aplicação tópica única vaginal ou dermatológica (aplicação sobre uma área extensa em condições favoráveis à absorção) ou ingestão oral inadvertida.
Não há antídoto específico.
As seguintes reações adversas foram relatadas associadas com a ingestão de sobredose aguda de clotrimazol: Desconforto abdominal, dor no abdômen superior, diarreia, malestar, náusea e vômito.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
MS - 1.7056. 0124 Farm. Resp.: Dra. Dirce Eiko Mimura CRF-SP n° 16532 Fabricado por: Berlimed S.A. - Madri – Espanha Embalado por: GP Grenzach Produktions GmbH - Grenzach - Wyhlen - Alemanha Importado por: Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100 – Socorro – 04779-900 - São Paulo - SP CNPJ 18.459.628/0001-15 www.bayer.com.br [email protected] Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
“Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 12/06/2023” VE0123CCDS5.0
RESTRICTED
Anexo B Histórico de Alteração da bula de Paciente e Profissional da Saúde Dados da submissão eletrônica Data do expediente 12/06/2023 17/05/2021 04/05/2021 Nº do expediente - 1904318/21-0 171529921-2 Assunto Dados da petição/Notificação que altera bula Data do expediente Notificação de Alteração 11/12/2022 de Texto de Bula – RDC 60/12 Notificação de Não Alteração aplicável de Texto de Bula – RDC 60/12 Inclusão Inicial de Texto de 19/10/2018 Bula – RDC 60/12 Nº do expediente Assunto 5038936/22-0 11107 - RDC 73/2016 - NOVO - Ampliação do prazo de validade do medicamento Não aplicável Não aplicável
MEDICAMENTO
NOVO – Registro 1018869/18-0 de Forma Farmacêutica Nova no País Dados das alterações de bulas Itens de bula Versões Apresentações (VP/VPS) relacionadas 7. Cuidados de Armazenamento 13/02/2023 do Medicamento
VPS
500 MG CAP
MOLE VAG CT BL AL PLAS PVC/PVDC/PVC + APLIC VP/VPS
500 MG CAP
MOLE VAG CT BL AL PLAS PVC/PVDC/PVC + APLIC VP/VPS
500 MG CAP
MOLE VAG CT BL AL PLAS PVC/PVDC/PVC + APLIC
Data de aprovação Não aplicável 24/08/2020 Não aplicável Não aplicável